苯氢可酮的吸收特性符合FDA对类似氢可酮速释产品的生物等效性要求。⁵苯氢可酮本身被肠道酶迅速代谢为活性代谢物氢可酮，没有检测到的苯氢可酮进入循环。单次口服6.67 mg苯氢可酮可产生19.18 ng/mL的Cmax, Tmax为1.25 h, AUC为125.73 h*ng/mL。与食物一起给药可能会轻微延迟吸收，但对AUC没有显著影响。

配送量

苯氢可酮的氢可酮代谢物的表观分布体积为714 L。¹

蛋白结合

不可用

新陈代谢

苯氢可酮被肠道酶迅速代谢为氢可酮。⁵氢可酮通过CYP3A4和CYP2D6进行氧化代谢，分别促进n -去甲基化和o -去甲基化。^5，3.脱烷基代谢物进一步6-酮还原为6-α-和6-β-羟基代谢物以及葡萄糖苷缀合。²

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Benzhydrocodone
- 氢可酮

淘汰路线

氢可酮代谢物通过代谢和肾脏排泄的混合被消除。^5，1

半衰期

氢可酮代谢物的半衰期为4.5小时。⁵

间隙

氢可酮代谢物的表观清除率为64.4 L/h。¹

的不利影响

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毒性

苯氢可酮过量表现为阿片类中毒，包括呼吸抑制、嗜睡、昏迷、骨骼肌无力、皮肤冷湿、瞳孔收缩、肺水肿、心动过缓、低血压、部分或完全气道阻塞、非典型打鼾和死亡。⁵

在用药过量的情况下，最重要的是保持通畅和保护气道，必要时提供辅助通气。支持措施，如静脉输液、补充氧气和血管升压药可用于管理循环休克。⁵在心脏骤停或心律失常的情况下，高级生命支持是必要的。阿片类拮抗剂，如烯丙羟吗啡酮可用于逆转氢可酮的呼吸和循环作用。服用纳洛酮后仍需进行紧急监测，因为阿片类药物效应可能再次出现。此外，如果用于阿片类药物耐受患者，纳洛酮可能会产生阿片类药物戒断症状。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当苯氢可酮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与苯氢可酮合用可降低疗效。
Acetophenazine	苯丙那嗪联合苯氢可酮可增加低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
Aclidinium	当阿克定与苯氢可酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与苯氢可酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	阿利马嗪联合苯氢可酮可增加低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
Alloin	阿洛林与苯氢可酮合用可降低疗效。
阿普唑仑	当苯氢可酮与阿普唑仑联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alvimopan	苯氢可酮联合Alvimopan可增加不良反应的风险或严重程度。
金刚烷胺	当金刚烷胺与苯氢可酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精可增加苯氢可酮的中枢神经抑制作用。Apadaz还含有对乙酰氨基酚，当与酒精混合时，可能会增加肝毒性的风险。
带或不带食物服用。与食物共给药可轻微改变药代动力学，但未达到临床显著程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Benzhydrocodone盐酸盐	I894QAU7FJ	1379679-42-1	VVCUIDHKAHHSAN-JJHQWJQCSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apadaz	Benzhydrocodone盐酸盐(8.16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KemPharm公司。	2019-06-28	2019-06-28
Apadaz	Benzhydrocodone盐酸盐(4.08毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KVK-Tech公司。	2019-06-28	不适用
Apadaz	Benzhydrocodone盐酸盐(4.08毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KemPharm公司。	2019-06-28	2019-06-28
Apadaz	Benzhydrocodone盐酸盐(6.12毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KVK-Tech公司。	2019-06-28	不适用
Apadaz	Benzhydrocodone盐酸盐(6.12毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KemPharm公司。	2019-06-28	2019-06-28
Apadaz	Benzhydrocodone盐酸盐(8.16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KVK-Tech公司。	2019-06-28	不适用
苯氢可酮和对乙酰氨基酚	Benzhydrocodone盐酸盐(4.08毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KVK-Tech公司。	2019-06-28	不适用
苯氢可酮和对乙酰氨基酚	Benzhydrocodone盐酸盐(6.12毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KVK-Tech公司。	2019-06-28	不适用
苯氢可酮和对乙酰氨基酚	Benzhydrocodone盐酸盐(8.16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KVK-Tech公司。	2019-06-28	不适用

类别

药物类别

阿片类药物

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 75年ms0aaz9i
化学文摘号: 1259440-61-3
InChI关键: VPMRSLWWUXNYRY-NDOYXKHWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H25NO4 / c1-26-13-12-25-17-9-11-20(29-24(27) 15-6-4-3-5-7-15) 23日(25)30-22-19 (2)30-22-19 (21 (22)25)14 - 18 (17)26 / h3-8,年级,17 - 18、23 h, 9日12-14H2, 1-2H3 / t17 - 18 - 23 + 25 + / m1 / s1
国际命名: 13(1、5 r, r, r) 17日10-methoxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17}0 ^{7日18}]octadeca-7(18), 8日,10日14-tetraen-14-yl苯甲酸
微笑: [H] [C@@] 12 oc3 = C (OC) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (C) [C@] ([H]) (C4) [C@] 1 ([H]) CC = C2OC (= O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

美国专利2018 / 0055836 A1。

一般引用

Melhem MR, Rubino CM, Farr SJ, Robinson CY:给予重酒石酸氢可酮缓释胶囊后氢可酮的群体药代动力学分析。临床药典杂志，2013年10月;52(10):907-17。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0081 - 6。［文章］
谭涛，郭德伟，陈志伟，陈志伟，陈志伟:人、大鼠、豚鼠、兔、犬对氢可酮代谢的影响。《药物代谢杂志社》1978 july - aug;6(4):488-93。［文章］
Hutchinson MR, Menelaou A, Foster DJ, Coller JK, Somogyi AA: CYP2D6和CYP3A4参与人肝微粒体氢可酮的初级氧化代谢。中国临床药物学杂志，2004 3月;57(3):287-97。［文章］
Guenther SM, Mickle TC, Barrett AC, Roupe KA, Zhou J, Lam V:娱乐性药物滥用者中苯氢可酮/对乙酰氨基酚的相对生物利用度、鼻内滥用潜力和安全性与重酒酒酸氢可酮/对乙酰氨基酚的比较。疼痛医学。2018年5月1日;19(5):955-966。doi: 10.1093 /下午/ pnx195。［文章］
FDA批准药品:Apadaz(苯氢可酮和对乙酰氨基酚)片[链接］
KemPharm: Apadaz获批公告[链接］
FDA批准药品:Apadaz(苯氢可酮/对乙酰氨基酚)口服片剂[链接］

外部链接

ChemSpider: 34222482
RxNav: 2001352
ChEMBL: CHEMBL3137321
锌: ZINC000103297957
维基百科: Benzhydrocodone

FDA的标签

下载 (784 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US9132125	没有	2015-09-15	2030-07-01
US8828978	没有	2014-09-09	2030-07-01
US9549923	没有	2017-01-24	2030-07-01
US8748413	没有	2014-06-10	2030-07-01
US8461137	没有	2013-06-11	2031-02-22

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	3.71	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.36	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	48个²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	114.96米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	43.74^3.	Chemaxon
环数	6	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

2019年7月31日16:53创建/ 2021年2月21日18:55更新

Benzhydrocodone

识别

苯氢可酮结构(DB15465)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱