Triazavirin

识别

总结

Triazavirin是一种用于治疗几种流感的抗病毒药物。

通用名称

Triazavirin

DrugBank加入数量

DB15622

背景

三唑韦林是最初在俄罗斯开发的鸟嘌呤核苷酸类似物抗病毒药物，已显示出对甲型和乙型流感(包括H5N1株)有效。^1，2，4看来三唑韦林在降低流感疾病严重程度和相关并发症方面已显示出希望。⁵鉴于SARS-CoV-2和H5N1之间的相似性，卫生官员正在研究将三氮唑韦林作为对抗SARS-CoV-2的一种选择，这种冠状病毒导致了COVID-19。²

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

三氮唑韦林结构(DB15622)

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重量

平均:228.19
单一同位素的:228.006559187

化学公式

C₅H₄N₆O_3.年代

同义词

• Riamilovir
• Triazavirin

药理学

指示

三氮唑韦林是在俄罗斯开发的，作为甲型和乙型流感感染的潜在治疗药物。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

三氮唑韦林是一种鸟苷核苷酸类似物，可以抑制RNA合成。^4，6

吸收

在兔子中，三氮唑韦林胃内达到C_马克斯为1.1±0.1mg/L, T_马克斯0.40±0.16h, AUC为3.10±0.8mg*h/L。^3.兔静脉注射三氮唑韦林的AUC为1.2±0.3mg*h/L。^3.

在人类中，三氮唑韦林达到C_马克斯μ g/mL, T_马克斯1 ~ 1.5h, AUC为12.8µgµg/h*mL。⁶

的体积分布

三氮唑韦林在家兔胃内的分布体积为83.5±19.2L/kg，静脉三氮唑韦林的分布体积为1.2±0.3L/kg。^3.

蛋白结合

关于三氮唑韦林的蛋白质结合的数据还没有现成的资料。

新陈代谢

关于三氮唑韦林代谢的数据还没有现成的资料。

路线的消除

关于三氮唑韦林的消除途径的数据还不容易获得。

半衰期

在家兔中，三氮唑韦林灌胃的半衰期为1.1±0.1h，静脉注射的半衰期为0.50±0.09h。^3.

三氮唑韦林的半衰期为1-1.5h。⁶

间隙

在家兔中，三氮唑韦林胃内清除率为37.0±11.2L/h*kg，而静脉注射三氮唑韦林清除率为14.0±3.7L/h*kg。^3.

三氮唑韦林的清除率为246mL/min。⁶

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

腹腔内的LD₅₀三氮唑韦林对小鼠的剂量为1400±120mg/kg₅₀是2200±96毫克/公斤。^3.

服用过量的患者可能会出现恶心、呕吐、消化不良和胃痛。⁶用对症和支持性治疗治疗过量，可包括停止治疗。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

不可用

食物相互作用

• 带或不带食物服用。

类别

药物类别

• 抗病毒药物
• 对COVID-19未经批准的实验性治疗
• 鸟嘌呤核苷酸

分类

没有分类

受影响的生物

• 甲型流感病毒
• 乙型流感病毒

化学标识符

UNII

F2HTG1MH2D

化学文摘号

123606-06-4

InChI关键

IDVQGNMSSHPZSJ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C5H4N6O3S c1-15-5-6-4-8-7-2 (11 (13) 14) 3 (12) 10 (4) 9 - 5 / h1H3 (H, 6, 8, 9)

国际命名

(7) - methylsulfanyl 3-nitro-1h 4 h -(1、2、4)triazolo[3、2 c][1、2、4]triazin-4-one

微笑

CSC1 = NN2C (NN = C (C = O) [N +] ([O -]) = O) = N1

参考文献

一般引用

1. Kiselev OI, Deeva EG, Mel'nikova TI, Kozeletskaia KN, Kiselev AS, Rusinov VL, Charushin VN, Chupakhin ON:[一种新的抗病毒药物Triazavirin: II期临床试验结果]。Vopr病毒杂志。2012 11 -12;57(6):9-12。［文章］
2. Vincent MJ, Bergeron E, Benjannet S, Erickson BR, Rollin PE, Ksiazek TG, Seidah NG, Nichol ST:氯喹是SARS冠状病毒感染和传播的有效抑制剂。Virol J. 2005 8月22日;2:69。doi: 10.1186 / 1743 - 422 x - 2 - 69。［文章］
3. Karpenko I、Deev S、Kiselev O、Charushin V、Rusinov V、Ulomsky E、Deeva E、Yanvarev D、Ivanov A、Smirnova O、Kochetkov S、Chupakhin O、Kukhanova M:一种新型唑洛-1,2,4-三嗪类流感病毒复制抑制剂的抗病毒性能、代谢和药代动力学。抗菌剂化学化学。2010年5月;54(5):2017-22。doi: 10.1128 / AAC.01186-09。Epub 2010年3月1日［文章］
4. Shvetsov A, Zabrodskaya Y, Nekrasov P, Egorov V:三氮唑啉超分子配合物对肽寡聚结构的修饰作用。生物分子结构与动力学学报。2017年9月12日;36(10):2694-2698。［文章］
5. RT更多问题:在莫斯科警告可能“大规模爆发”之际，中国测试可能治疗冠状病毒的俄罗斯抗病毒药物[链接］
6. Triazavirin [链接］

外部链接

ChemSpider

2367718

ChEMBL

CHEMBL1618116

锌

ZINC000100546686

维基百科

Triazavirin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	2019冠状病毒病	1
2、3	终止	治疗	2019冠状病毒病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.038	ChemSpider

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.67毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.07	ALOGPS
logP	1.67	ChemAxon
日志	-2.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	6.64	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.7	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	7	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	115.312	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	51.45米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	19.183.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2020年3月04日17:00 /更新于2020年7月01日02:41