Spesolimab

识别

总结

Spesolimab是一种白细胞介素-36受体拮抗剂，用于治疗成人广泛性脓疱性银屑病。

通用名称

Spesolimab

DrugBank加入数量

DB15626

背景

Spesolimab是一种白细胞介素-36 (IL-36)受体拮抗剂。它是通过重组DNA技术在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中制备的人源化单克隆免疫球蛋白G1抗体。该药物的生物仿制药spesolimab-sbzo于2022年9月首次被FDA批准用于治疗广泛性脓疱性银屑病。Spesolimab通过抑制IL-36的炎症信号通路发挥作用，⁴在广泛性脓疱性牛皮癣中，常过度表达且异常活跃。^2，3.

类型

生物技术

组

临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

C₆₄₈₀H₉₉₈₈N₁₇₃₆O₂₀₁₂年代₄₆

蛋白质平均体重

146000.0 Da(近似)

序列

不可用

同义词

• 免疫球蛋白G1，抗(人白细胞介素36受体)(人源化单克隆BI 655130 gamma1-chain)，二硫化与人源化单克隆BI 655130 kappa-chain，二聚体
• Spesolimab

外部id

• bi - 655130
• BI655130

药理学

指示

Spesolimab是用于治疗成人广泛性脓疱性银屑病(GPP)耀斑。⁴

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 全身性脓疱性银屑病(GPP)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

了解更多

药效学

Spesolimab通过阻断炎症通路快速、持续地减轻GPP的炎症反应。^3.在临床试验中，spesolimab减少了GPP患者的脓疱并改善了其他疾病措施，而与此无关IL36RN基因突变状态。²

的作用机制

脓疱性银屑病是一种慢性、反复发作的免疫介导的多系统疾病。根据脓疱的特点和分布，该疾病有不同的表型，如GPP。虽然银屑病的病理生理还不完全清楚，但一些参与先天和适应性免疫系统的促炎细胞因子被认为是银屑病的关键中介因子。¹白细胞介素(IL)-36是一种不受调控的IL-36的激活和表达常由于IL36RN基因突变-可导致脓疱性银屑病的病理自身炎症反应。^1，2，3.IL-36在上皮细胞和免疫细胞中表达，有三个成员，IL-36α， IL-36β和IL-36γ，它们与受体复合物结合，激活促炎和促纤维化下游信号通路，如促炎细胞和因子的表达和行动的增加。异二聚体受体复合物IL-36R包括IL-36结合的IL-1RL2亚基和IL-1RAcP共受体。¹

spesolimab治疗银屑病耀斑的确切作用机制尚不清楚;然而，它被认为可以通过抑制IL-36信号通路来改善炎症。Spesolimab结合IL-36R受体复合物，阻止IL-36下游受体信号通路的激活。⁴

目标	行动	生物
一个Interleukin-1受体2	拮抗剂	人类

吸收

根据收集的健康受试者、GPP患者和其他疾病患者的数据，建立了人群药代动力学模型。单次静脉注射900 mg spesolimab后，人群PK模型估计AUC_{0 -∞}(95% CI)和C_马克斯典型抗药物抗体(ADA)阴性的GPP患者分别为4750 (4510,4970)mcg x天/mL和238 (218,256)mcg/mL, 95% CI。⁴

的体积分布

基于群体药代动力学分析，稳态下典型总分布体积为6.4 L。⁴

蛋白结合

目前还没有相关信息。

新陈代谢

spesolimab-sbzo的代谢途径尚未明确。spesolimab-sbzo是一种人源化IgG1单克隆抗体，有望通过类似于内源性IgG的分解代谢途径降解为小肽和氨基酸。⁴

路线的消除

目前还没有相关信息。

半衰期

最终的半衰期是25.5(24.4,26.3)天。⁴

间隙

在线性剂量范围(0.3 ~ 20 mg/kg)内，基于人群PK模型，体重70 kg的典型GPP患者spesolimab-sbzo清除率(95% CI)为0.184 (0.175,0.194)L/d。⁴

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

现时并无有关劳工处的资料₅₀急性毒性，以及过量服用spesolimab。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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不可用

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Spevigo	注射	60毫克/ 1毫升	静脉注射	勃林格殷格翰制药公司	2022-09-01	不适用

类别

ATC代码

L04AC22——Spesolimab

• L04AC -白细胞介素抑制剂
• L04A——免疫抑制剂
• L04——免疫抑制剂
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 氨基酸、多肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 单克隆抗体,人性化
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 血液蛋白质
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫抑制药物
• 白介素抑制剂
• 蛋白质
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

5 ib2j79mcx

化学文摘号

2097104-58-8

参考文献

一般引用

1. IL-36细胞因子作为银屑病新靶点的作用研究国际分子科学杂志。2021年4月21日;22(9)。pii: ijms22094344。doi: 10.3390 / ijms22094344。［文章］
2. Mrowietz U, Burden AD, Pinter A, Reich K, Schakel K, Baum P, Datsenko Y, Deng H, Padula SJ, Thoma C, Bissonnette R: Spesolimab，一种抗白细胞介素-36受体抗体，用于掌跖脓疱病患者:一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照试点研究的结果。北京医学(Heidelb)。2021年4月,11(2):571 - 585。doi: 10.1007 / s13555 - 021 - 00504 - 0。Epub 2021年3月4日［文章］
3. 《脓疱性银屑病:病理生理学和治疗选择的最新进展述评》。北京医学(Heidelb)。2021年12月,11(6):1917 - 1929。doi: 10.1007 / s13555 - 021 - 00612 - x。Epub 2021［文章］
4. FDA批准的药品:静脉注射用SPEVIGO (spesolimab-sbzo) [链接］

外部链接

不可用

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	招聘	治疗	全身性脓疱性银屑病(GPP)	2
2	积极不招聘	治疗	克罗恩病(CD)	1
2	积极不招聘	治疗	全身性脓疱性银屑病(GPP)	1
2	积极不招聘	治疗	位患化脓性汗腺炎(HS)	1
2	积极不招聘	治疗	溃疡性结肠炎	1
2	完成	治疗	特应性皮炎	1
2	完成	治疗	克罗恩病(CD)	1
2	完成	治疗	全身性脓疱性银屑病(GPP)	1
2	完成	治疗	位患化脓性汗腺炎(HS)	1
2	完成	治疗	Palmoplantar脓疱病(PPP)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	60毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

药物创建于2020年3月07日19:56 /更新于2022年9月08日17:20