识别
- 总结
-
Dostarlimab是一个anti-PD-1错配修复缺陷的单克隆抗体用于治疗子宫内膜癌。
- 品牌名称
-
Jemperli
- 通用名称
- Dostarlimab
- DrugBank加入数量
- DB15627
- 背景
-
Dostarlimab是一个免疫球蛋白4人源化单克隆抗体针对人类的程序性死亡receptor-1 (PD-1)。6PD-1受体t细胞上发现,当激活,有助于抑制免疫反应,某些癌症利用这个系统overexpressing PD-1配体,从而有效地抑制抗肿瘤免疫反应,通常试图摧毁癌细胞。3经纪人PD-1通路,如nivolumab和pembrolizumab,促进内源性免疫介导的抗肿瘤活性,因此可能用于治疗各种癌症,包括皮肤、肺、肾脏和肝脏。
2021年4月,dostarlimab被授予一个加速FDA批准——葛兰素史克的dostarlimab-gxly (Jemperli)治疗的成年患者复发或高级错配修复缺陷(dMMR)子宫内膜癌出现疾病进展,尽管platinum-containing化疗方案治疗。7这加速审批只dMMR子宫内膜癌的治疗,它是通过与同伴的诊断设备- VENTANA MMR RxDx面板用于选择合适的病人接受治疗。7
Dostarlimab目前正在调查治疗直肠癌的错配修复缺陷。未来的第二阶段研究患者的失配repair-deficient局部晚期直肠癌导致所有12个病人表现出一个完整的临床反应。5
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb) - 蛋白质的化学公式
- C6420年H9832年N1680年O2014年年代44
- 蛋白质平均体重
- 144000.0 Da (non-glycosylated)
- 序列
-
>重链EVQLLESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFSSYDMSWVRQAPGKGLEWVSTISGGGSYTYY QDSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNSLRAEDTAVYYCASPYYAMDYWGQGTTVTVSSASTK GPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYS LSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEFLGGPSVFLFP PKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTYRVVS VLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTKNQVS LTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEGNVFS CSVMHEALHNHYTQKSLSLSLGK
>轻链DIQLTQSPSFLSAYVGDRVTITCKASQDVGTAVAWYQQKPGKAPKLLIYWASTLHTGVPS RFSGSGSGTEFTLTISSLQPEDFATYYCQHYSSYPWTFGQGTKLEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
引用:
- 声明一个非专有名称采用USAN委员会:Dostarlimab [链接]
- 同义词
-
- Dostarlimab
- dostarlimab-gxly
- 免疫球蛋白G4, anti-programmed细胞死亡蛋白1 (PDCD1)(人性化克隆ABT1 gamma4-chain)、二硫化与人性化的克隆ABT1 kappa-chain,二聚体
- 外部id
-
- gsk - 4057190
- GSK4057190
- TSR 042
- tsr - 042
- wbp - 285
药理学
- 指示
-
Dostarlimab-gxly表示治疗成年患者的错配修复缺陷(dMMR)复发或晚期子宫内膜癌进展尽管目前或之前platinum-containing化疗方案治疗。6
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Dostarlimab是一种免疫疗法,促进机体内源性抗肿瘤免疫反应治疗癌症。6它是在30分钟的时间通过静脉输液管理每三到六周根据周期。6
代理干扰PD-1 / PD-L1通路,包括dostarlimab,删除一个重要的免疫系统抑制反应,可能因此引发免疫介导性不良反应严重的或致命的。这些反应可以发生在任何器官系统,随时可能发生在开始治疗后,虽然他们通常体现在治疗后也可能出现中断的病原体。应密切监测患者接受治疗dostarlimab证据的基础免疫介导的反应和评价和及时治疗如果一个免疫介导的反应是怀疑。6
- 的作用机制
-
大约13 - 30%的复发子宫内膜癌涉及微卫星不稳定性(MSI)或错配修复缺陷(dMMR)。3,4突变导致dMMR子宫内膜癌在本质上主要是躯体(~ 90%),尽管5 - 10%的病例涉及遗传突变。4癌症的基因突变导致dMMR可移植程序的表达死亡receptor-1 (PD-1)配体1和2 (PD-L1和l2)——PD-1 t细胞上发现,当激活,抑制其增殖和细胞因子的生产。6这些配体的结合PD-1从而函数作为免疫检查点,会使抗肿瘤免疫反应。3
Dostarlimab是一种单克隆抗体针对PD-1——它与受体结合,防止相互作用PD-L1 PD-L2,从而使抗肿瘤免疫反应继续畅通。6
目标 行动 生物 一个程序性细胞死亡蛋白1 粘结剂抗体人类 - 吸收
-
在第一个周期,管理500毫克每3周静脉注射,意思是C马克斯和AUC0-taudostarlimab-gxly 171微克/毫升和35730微克。分别h /毫升。当服用1000毫克每6周时,意味着C马克斯和AUC0-tau是309毫克/毫升和95820微克。分别h /毫升。6
- 的体积分布
-
在稳态分布的平均体积dostarlimab 5.3 l。6
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
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dostarlimab的平均终端消除半衰期为25.4天。6
- 间隙
-
在稳态,dostarlimab的平均间隙是0.007 L / h。6
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
- 毒性
-
没有数据与dostarlimab过量。过剂量的症状可能会符合dostarlimab的不利影响,并可能因此涉及重要的免疫介导的反应。6
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Dostarlimab时可以增加。 Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Dostarlimab时可以增加。 Aducanumab 不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Dostarlimab时可以增加。 阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Dostarlimab时可以增加。 Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Dostarlimab时可以增加。 Amivantamab 不利影响的风险或严重性Dostarlimab结合Amivantamab时可以增加。 Anifrolumab 不利影响的风险或严重性Anifrolumab结合Dostarlimab时可以增加。 Ansuvimab 不利影响的风险或严重性Dostarlimab结合Ansuvimab时可以增加。 炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Dostarlimab当炭疽免疫球蛋白。 抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Dostarlimab(马)。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Jemperli(葛兰素史克)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Jemperli 解决方案 50毫克/毫升 静脉注射 葛兰素史克公司 2022-02-22 不适用 加拿大 Jemperli 注射 50毫克/ 1毫升 静脉注射 葛兰素史克公司 2021-04-22 不适用 我们 Jemperli 注入,解决方案,集中精神 500毫克 静脉注射 葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司 2022-06-06 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- L01FF07——Dostarlimab
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- P0GVQ9A4S5
- 化学文摘号
- 2022215-59-2
引用
- 一般引用
-
- Kaplon H,来自M,施耐德Z, Reichert JM:观看2020年的抗体。马伯。Jan-Dec 2020; 12 (1): 1703531。doi: 10.1080 / 19420862.2019.1703531。(文章]
- Temrikar, Suryawanshi年代,Meibohm B:药物动力学和临床药理学儿科患者的单克隆抗体。Paediatr药物。2020年4月,22 (2):199 - 216。doi: 10.1007 / s40272 - 020 - 00382 - 7。(文章]
- 绿色AK,范伯格J, mak V:回顾免疫治疗子宫内膜癌的检查点封锁。是Soc肿瘤防治杂志建造书。2020年3月,40:1-7。doi: 10.1200 / EDBK_280503。(文章]
- Deshpande M,罗曼斯基PA,罗斯Z,格哈特J:妇科癌症不足造成的错配修复和微卫星不稳定。癌症(巴塞尔)。2020年11月10,12 (11)。pii: cancers12113319。doi: 10.3390 / cancers12113319。(文章]
- Cercek, Lumish M, Sinopoli J,维斯J,什叶派J Lamendola-Essel M, El Dika IH Segal N, Shcherba M,苏格曼R, Stadler Z, Yaeger R,史密斯JJ,卢梭B, G陶土,帕特尔M,德赛,萨尔兹磅,Widmar M,艾耶K,张J, Gianino N,起重机C,罗马人PB, Pappou EP,聚会上P, Garcia-Aguilar J, Gonen M, Gollub M,魏瑟先生,Schalper KA,迪亚兹LA Jr:在失配Repair-Deficient PD-1封锁,局部晚期直肠癌。郑传经地中海J。2022年6月5日。doi: 10.1056 / NEJMoa2201445。(文章]
- FDA批准的药物产品:Jemperli (dostarlimab-gxly)静脉注射(链接]
- FDA新闻稿:FDA拨款加速批准dostarlimab-gxly dMMR子宫内膜癌(链接]
- 声明一个非专有名称采用USAN委员会:Dostarlimab [链接]
- 外部链接
-
- 2539967
- 维基百科
- Dostarlimab
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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阶段 状态 目的 条件 数 3 积极不招聘 治疗 肿瘤、卵巢/卵巢癌 1 3 积极不招聘 治疗 肿瘤疾病 1 3 招聘 治疗 子宫内膜癌 1 3 招聘 治疗 卵巢癌 1 3 撤销 治疗 卵巢癌 1 2 积极不招聘 治疗 子宫内膜癌 1 2 积极不招聘 治疗 胰腺恶性肿瘤的/胰腺转移性癌症 1 2 积极不招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1 2 完成 治疗 肿瘤疾病 1 2 没有招聘 治疗 腺癌胃的/胆道癌(简称BTC)/透明细胞肾细胞癌(ccRCC)/Gastro-oesophageal腺癌/头颈癌/Platinum-sensitive膀胱移行细胞癌/膀胱移行细胞癌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 静脉注射 50毫克/ 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 500毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 500毫克 解决方案 静脉注射 50毫克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
目标
药物在07年3月,创建2020年19:58 /更新在09年6月,2022 09:05