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识别

通用名称
Droloxifene
药物库登录号
DB15641
背景

Droloxifene是三苯乙烯药物他莫昔芬的衍生物,是一种新型的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。Droloxifene也表现出更快速的药代动力学,达到峰值浓度和消除比他莫昔芬快得多。其对雌激素受体具有较高的亲和力,抗雌激素比较高,对雌激素受体阳性细胞系的细胞生长和分裂具有更有效的抑制作用,毒性较低,在治疗人类乳腺癌方面具有理论上优于他莫西芬的优势。短期毒性一般较轻,与其他抗雌激素类似。卓洛昔芬表现出活性和可耐受性。在需要快速药代动力学或增加抗雌激素与雌激素比率的情况下,它可能具有特殊的作用。Droloxifene也可能是一种治疗绝经后骨质疏松症的潜在有用药物,因为它可以防止雌激素缺乏引起的骨质疏松而不引起子宫肥大。Droloxifene可能对骨和乳腺组织有影响,因为它诱导细胞凋亡。Droloxifene在大鼠体内具有抗着床作用,这种作用似乎不完全是由于其抗雌激素活性。1

类型
小分子
临床实验
结构
重量
平均:387.523
单一同位素的:387.219829178
化学公式
C26H29没有2
同义词
  • Droloxifene
  • Droloxifeno
  • Droloxifenum

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制
不可用
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Articaine 当Droloxifene联合阿替卡因时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯坐卡因 当Droloxifene联合苯佐卡因时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇 当Droloxifene与苯甲醇合用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Bupivacaine 当Droloxifene联合布比卡因时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
布大卡因 当Droloxifene与Butacaine联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
氨苯丁酯 当Droloxifene与Butamben合用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
辣椒素 当Droloxifene与辣椒素联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
Chloroprocaine 当Droloxifene联合氯普鲁卡因时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
二丁卡因 当Droloxifene与Cinchocaine联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
可卡因 当Droloxifene与可卡因合用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
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食物相互作用
不可用

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
0 m67u6z98f
化学文摘号
82413-20-5
InChI关键
ZQZFYGIXNQKOAV-OCEACIFDSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H29NO2 c1-4-25(20-9-6-5-7-10-20) 26(22-11-8-12-23(28) 19 - 22日)21-13-15-24 (16-14-21)21-13-15-24 (2)3 / h5-16, 19日28 h, 4, 17-18H2 1-3H3 / b26-25 +
国际命名
3 - ((1 e) 1 -{4 -[2 -(二甲胺基)乙氧基的]苯基}2-phenylbut-1-en-1-yl]苯酚
微笑
CC \ C = C (\ C1 = CC = C (OCCN (C) C) C = C1) C1 = CC = CC (O) = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. DROLOXIFENE: Inxight药物[链接
人体代谢组数据库
HMDB0013868
KEGG化合物
C14296
ChemSpider
2298372
BindingDB
430671
ChEBI
34731
ChEMBL
CHEMBL487
ZINC000001585847
维基百科
Droloxifene

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0031毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.43 ALOGPS
logP 5.47 ChemAxon
日志 -5.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.09 ChemAxon
pKa(最强基础) 8.49 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 3. ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 32.72 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 130.41米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 45.343. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

药物创建于2020年3月11日15:51 /更新于2021年5月22日06:02