识别

总结

Fluoroestradiol f - 18在雌激素受体阳性乳腺癌病灶的PET成像中,用作造影剂的一种放射标记雌二醇类似物。

通用名称
Fluoroestradiol f - 18
DrugBank加入数量
DB15690
背景

氟雌二醇F-18是一种显像剂,用于正电子发射断层扫描(PET)检测雌激素受体阳性乳腺癌病变。4er阳性肿瘤的成像能力在活的有机体内优点在于,在帮助可视化肿瘤进展/消退的同时,它也可用于评估转移灶间ER表达的异质性(即识别不再表达ER的位点),而无需进行多次活检。2

氟雌二醇F-18于2020年5月首次获得FDA批准,并将由PETNET Solutions, Inc.和Zionexa USA以品牌名Cerianna开发。5预计将于2020年底/ 2021年初投入使用。5

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:289.381
单一同位素的:289.170742648
化学公式
C18H232
同义词
  • (18 f)菲斯
  • -17 (16-alpha) - 18-Fluoro betaestradiol
  • Fluoro-17beta-estradiol 16-alpha (18 f)
  • 16α- (18 f) Fluoro-17beta-estradiol
  • f - 18 16 alpha-Fluoroestradiol
  • f - 18菲斯
  • 菲斯f - 18

药理学

指示

氟雌二醇F-18是一种放射性诊断剂,用于正电子发射断层扫描(PET)成像,用于检测雌激素受体阳性病变,作为复发或转移性乳腺癌患者活检的辅助工具。4

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

氟雌二醇F-18是雌二醇的类似物,释放少量的放射性,可以用PET检测到。静脉注射后,它在表达雌激素受体的癌组织中聚集,从而使这些病变可见。4氟雌二醇的作用时间相对较短,注射后2小时循环水平低于峰值浓度时的5%。

氟雌二醇F-18的摄取不是乳腺癌细胞所特有的,它会发生在任何表达雌激素受体的肿瘤细胞中,包括来自子宫或卵巢的肿瘤细胞。4

的作用机制

雌激素受体(ER)阳性乳腺癌是乳腺癌的一个子集,其癌组织表达雌激素受体——这些受体为成像和治疗药物提供了有用的靶点。氟雌二醇F-18是雌二醇的氟化类似物,与雌激素受体结合,使病灶PET成像成为可能。4

在er阳性乳腺癌细胞系(MCF-7)中暴露后,发现氟雌二醇F-18结合Kd为0.13±0.02 nM, B马克斯含量为1901±89 fmol/mg, IC50 = 0.085 nM。4

目标 行动 生物
U雌激素受体α
粘结剂
人类
U雌激素受体β
粘结剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

当氟雌二醇及其代谢物进入肠肝循环时,2它主要分布在肝胆系统内。4它也分布到肠道、心壁、血液、肾脏、子宫和膀胱。4

蛋白结合

静脉注射后,大约95%的氟雌二醇F-18与蛋白质结合4白蛋白和结合性激素的球蛋白。2

新陈代谢

氟雌二醇F-18被肝脏高度提取和代谢——给药2小时后,只有10%的总活性可归因于未代谢的母药。2产生的大部分代谢物是葡萄糖醛酸酯或硫酸盐结合的产物。3.

路线的消除

清除主要是通过尿和胆道排泄。4未结合的代谢物主要由葡萄糖醛酸和硫酸结合物组成,在胆汁中分泌,通过肠肝循环重新吸收,然后通过肾脏排出。2

半衰期

不可用

间隙

氟雌二醇F-18可被肝脏迅速从血液中清除。2

的不利影响
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Bazedoxifene 苯多昔芬可能降低氟雌二醇F-18作为诊断试剂的有效性。
Clomifene 氯洛米芬可能会降低氟雌二醇F-18作为诊断剂的有效性。
Fulvestrant 富维罗斯特可能会降低氟雌二醇F-18作为诊断剂的有效性。
Lasofoxifene Lasofoxifene可能降低氟雌二醇F-18作为诊断试剂的有效性。
Ospemifene Ospemifene可能降低氟雌二醇F-18作为诊断试剂的有效性。
雷洛昔芬 雷洛昔芬可能降低氟雌二醇F-18作为诊断剂的有效性。
它莫西芬 他莫西芬可能降低氟雌二醇F-18作为诊断剂的有效性。
Toremifene 托雷米芬可能会降低氟雌二醇F-18作为诊断剂的有效性。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cerianna 注射 100 mCi / 1毫升 静脉注射 Zionexa我们公司 2020-05-20 不适用 美国国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
T32277KB09
化学文摘号
94153-53-4
InChI关键
KDLLNMRYZGUVMA-ZYMZXAKXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H23FO2 c1-18-7-6-13-12-5-3-11 (20) 8 - 10 (12) 2-4-14 (13) 15 (9 - 16 18) (19) 17 (18) 21 / h3、5、8、13 - 17,20-21H, 2, 4, 6, 9 h2, 1 h3 / t13 - 14 - 15 + 16 - 17 + 18 + m1 / s1 / i19-1
国际命名
(1 r, 2 r, 3, 3 br, 9 b, 11时)2 -(¹⁸F) fluoro-11a-methyl-1H, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 9 bh, 10 h, h, 11日11 ah-cyclopenta[一]phenanthrene-1 7-diol
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@@H] ([18 f]) [C@H] (O) [C@@] 1 (C) CC (C@) 1 ([H]) C3 = C (CC (C@@) 21 [H]) C = C (O) C = C3

参考文献

合成参考

Kiesewetter DO、Kilbourn MR、Landvatter SW、Heiman DF、Katzenellenbogen JA、Welch MJ:四种氟18标记雌激素的制备及其在未成熟大鼠靶组织中的选择性吸收。核医学杂志。1984年11月25(11):1212-21。

一般引用
  1. 刘颖,马红,姚婧:肿瘤治疗的关键靶点ERalpha研究进展。Onco目标Ther. 2020年3月11日13:2183-2191。doi: 10.2147 / OTT.S236532。eCollection 2020。[文章
  2. Liao GJ, Clark AS, Schubert EK, Mankoff DA: 18f -氟雌二醇PET:现状和潜在的未来临床应用。中华核医学杂志2016年8月;57(8):1269-75。doi: 10.2967 / jnumed.116.175596。Epub 2016年6月15日[文章
  3. Mankoff DA, Tewson TJ, Eary JF:雌激素受体示踪剂[F-18]-16 α -氟雌二醇(FES)的血液清除率和标记代谢物分析。核医学生物学。1997年5月;24(4):341-8。doi: 10.1016 / s0969 - 8051(97) 00002 - 4。[文章
  4. FDA批准药品:静脉注射用氟雌二醇f18 [链接
  5. 应用放射学新闻发布:PETNET, Zionexa宣布FDA批准Cerianna(氟雌二醇F 18) [链接
ChemSpider
9045262
RxNav
2372221
ZINC000100657549
维基百科
Fluoroestradiol_F-18
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
2 积极不招聘 诊断 HER2 / Neu负/孕激素受体阴性/孕激素受体阳性/IV期乳腺癌AJCC v6和v7 1
2 招聘 诊断 乳腺癌/导管原位癌-分类 1
2 招聘 诊断 雌激素受体阳性/原发性或复发性乳腺癌/IV期乳腺癌AJCC v6和v7 1
1、2 招收的邀请 诊断 子宫内膜异位 1
0 终止 诊断 深纤维瘤病/纤维瘤/家族性腺瘤性息肉病(FAP) 1
不可用 没有招聘 不可用 转移性乳腺癌 1
不可用 终止 诊断 雌激素受体阳性/复发性乳腺癌/IV期乳腺癌AJCC v6和v7 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 100 mCi / 1毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0345毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.33 ALOGPS
logP 3.56 ChemAxon
日志 -3.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.33 ChemAxon
pKa最强(基本) -3.5 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 40.462 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 79.57米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 32.113. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达,影响靶组织细胞增殖和分化。
基因名字
ESR1
Uniprot ID
P03372
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
66215.45哒
参考文献
  1. FDA批准药品:静脉注射用氟雌二醇f18 [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。与ESR1具有类似亲和力的雌激素结合,并激活雌激素依赖性m中含有雌激素反应元件(ERE)的报告基因的表达。
基因名字
ESR2
Uniprot ID
Q92731
Uniprot名字
雌激素受体β
分子量
59215.765哒
参考文献
  1. FDA批准药品:静脉注射用氟雌二醇f18 [链接

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
雄激素绑定
特定的功能
作为雄激素转运蛋白的功能,但也可能参与受体介导的过程。每个二聚体结合一个类固醇分子。专门针对5- α -双氢睾酮,睾酮…
基因名字
SHBG
Uniprot ID
P04278
Uniprot名字
性hormone-binding球蛋白
分子量
43778.755哒
参考文献
  1. Liao GJ, Clark AS, Schubert EK, Mankoff DA: 18f -氟雌二醇PET:现状和潜在的未来临床应用。中华核医学杂志2016年8月;57(8):1269-75。doi: 10.2967 / jnumed.116.175596。Epub 2016年6月15日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Liao GJ, Clark AS, Schubert EK, Mankoff DA: 18f -氟雌二醇PET:现状和潜在的未来临床应用。中华核医学杂志2016年8月;57(8):1269-75。doi: 10.2967 / jnumed.116.175596。Epub 2016年6月15日[文章

药物创建于2020年5月29日13:45 /更新于2020年10月06日17:43