Satralizumab

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总结

Satralizumab是一种皮下注射抗il -6受体单克隆抗体，用于治疗视神经脊髓炎谱系障碍(NMOSD)。

品牌名称

Enspryng

通用名称

Satralizumab

药物库登录号

DB15762

背景

Satralizumab是一种靶向人白细胞介素-6 (IL-6)受体的重组人源单克隆抗体，类似于托珠单抗它是在中国仓鼠卵巢细胞中产生的，基于IgG2框架。⁴Satralizumab用于治疗视神经脊髓炎谱系障碍(NMOSD)，这是一种罕见的中枢神经系统(CNS)自身免疫性炎症疾病，涉及视神经、脊髓、脑干和大脑的脱髓鞘病变。^3.NMOSD中涉及的一些促炎机制被认为是由IL-6介导的，至少部分是由IL-6介导的，包括抗水通道蛋白-4 (AQP4)自身抗体的产生增加和血脑屏障的渗透性增加，这允许促炎介质通过中枢神经系统。^2，3.Satralizumab被认为通过阻断IL-6受体和随后的炎症反应来发挥其治疗作用。

Enspryng®是由Chugai制药公司和罗氏公司开发的satralizumab制剂，⁴satralizumab与IL-6受体的结合以ph值依赖的方式发生^3.-这允许satralizumab结合IL-6受体，直到它到达核内体，之后药物可能从受体解离并移回血浆再次起作用。这种新机制有效地延长了萨特拉珠单抗的作用时间，因为它允许单个药物分子在消除之前与多个内源性IL-6受体相互作用。

Satralizumab于2020年6月在加拿大首次获批用于AQP4抗体阳性的NMOSD患者的治疗。^3.它随后在瑞士和日本获得了批准，^3.并于2020年8月被FDA批准使用，⁷成为第三个获得FDA批准的NMOSD治疗(继eculizumab2019年6月inebilizumab2020年6月)。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质化学式

不可用

平均体重

143000.0哒

序列

不可用

同义词

人源抗il -6受体单克隆抗体
Sapelizumab
Satralizumab
satralizumab-mwge

外部id

sa - 237
SA237

药理学

指示

Satralizumab适用于抗水通道蛋白-4 (AQP4)抗体阳性的成人患者的视神经脊髓炎谱系障碍(NMOSD)的治疗。⁴在加拿大，同样的适应症也用于青少年患者。⁵

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

视神经脊髓炎谱系障碍

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Enspryng®是由Chugai制药公司和罗氏公司开发的satralizumab制剂，⁴利用了一种新的“循环抗体技术”，通过这种技术，satralizumab与IL-6受体的关联以ph依赖的方式发生。^3.satralizumab结合的IL-6受体被细胞吸收并运输到内小体中，与血浆相比，内小体是一个相对酸性的环境(pH值5.5-6.0 vs. pH值7.4)- pH值的降低允许satralizumab与IL-6受体分离并被回收回血浆，在那里它可以与另一个IL-6受体结合并重复这一过程。^3.

Satralizumab与感染风险增加有关，包括严重和潜在的致命感染。活动性感染(包括局部感染)患者在感染消退前不应给予该药，活动性乙型肝炎或结核病患者禁用该药。⁴

作用机制

白细胞介素-6 (IL-6)是一种促炎细胞因子²这与NMOSD的发病机制有关。^3.IL-6信号通路引发的炎症级联被认为导致t细胞分化为促炎TH17细胞^3.b细胞分化为产生AQP4自身抗体的浆母细胞。^3.，2IL-6也可能在增加血脑屏障的渗透性方面发挥作用，从而允许自身抗体和促炎介质渗透到中枢神经系统。^3.，2

Satralizumab是一种针对人IL-6受体的人源单克隆抗体。⁴它与可溶性和膜结合的IL-6受体结合，并阻止与内源性IL-6结合相关的信号级联和随后的促炎作用。

目标	行动	生物
一个白细胞介素6受体亚单位	粘结剂抗体	人类

吸收

C_马克斯8周加载期后达到稳态的AUC约为31.5 mcg/mL和737 mcg。mL /天,分别。⁴平均C_槽浓度约为19 mcg/mL。⁵据报道，皮下注射后satralizumab的生物利用度在78.5%至85%之间。^4，5

配送量

Satralizumab受双相分布的影响——中心区和外周区估计分布容积分别为3.46 L和2.07 L。⁵

蛋白结合

不可用

新陈代谢

虽然satralizumab的代谢尚未被直接研究，⁴单克隆抗体作为一类主要由分解代谢清除。^4，1

淘汰路线

单克隆抗体通常通过摄取进入细胞并随后通过溶酶体降解分解代谢被消除。由于它们体积大，只有在病理条件下才会被肾脏清除。¹

半衰期

satralizumab的终末半衰期约为30天(22-37天)。⁴

间隙

satralizumab的总清除率与浓度有关，估计为0.0601-0.0679 L/天。^4，5室间间隙0.336 L/day。⁴

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

没有关于satralizumab过量的数据。在临床试验中，接受单剂量240mg皮下注射的健康成年人未发现严重不良反应。⁵怀疑服用过量的患者应根据临床需要采取对症和支持措施进行治疗。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	联合Satralizumab可降低1,2-苯二氮卓的血药浓度。
Abemaciclib	Abemaciclib联合Satralizumab可降低血清浓度。
Abiraterone	阿比特龙联合Satralizumab可降低血清浓度。
Abrocitinib	Abrocitinib联合Satralizumab可降低血清浓度。
Acalabrutinib	Acalabrutinib联合Satralizumab可降低血清浓度。
苊香豆醇	Acenocoumarol联合Satralizumab可降低血清浓度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚联合Satralizumab可降低血清浓度。
Acetohexamide	乙酰己酰胺联合Satralizumab可降低血药浓度。
乙酰水杨酸	联合Satralizumab可降低血清乙酰水杨酸浓度。
无环鸟苷	阿昔洛韦联合Satralizumab可降低血清浓度。

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国际/其他品牌

Enspryng (Genentech)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Enspryng	解决方案	120 mg / mL	皮下	霍夫曼拉罗氏	2020-08-26	不适用
Enspryng	注入,解决方案	120毫克/毫升	皮下	罗氏注册有限公司	2021-10-08	不适用
Enspryng	注入,解决方案	120毫克/毫升	皮下	基因泰克公司。	2020-08-14	不适用
Enspryng	注入,解决方案	120毫克/毫升	皮下	罗氏注册有限公司	2021-10-08	不适用

类别

ATC代码

L04AC19 - Satralizumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: YB18NF020M
化学文摘号: 1535963-91-7

参考文献

一般引用

单克隆抗体在小儿患者中的药代动力学和临床药理学研究。儿科药物。2020 Apr;22(2):199-216。doi: 10.1007 / s40272 - 020 - 00382 - 7。［文章］
张志刚，张志刚，张志刚。视神经脊髓炎谱系障碍的临床研究进展。2020年9月20日(9):1061-1072。doi: 10.1080 / 14712598.2020.1749259。Epub 2020年4月13日［文章］
Satralizumab:首次批准。2020年8月14日。pii: 10.1007 / s40265 - 020 - 01380 - 2。doi: 10.1007 / s40265 - 020 - 01380 - 2。［文章］
FDA批准药品:Enspryng (satralizumab-mwge)用于皮下注射[链接］
加拿大卫生部产品专论:皮下注射用Enspryng (satralizumab) [链接］
Creative BioLabs: Satralizumab数据表[链接］
FDA批准治疗影响视神经和脊髓的罕见疾病[链接］

外部链接

RxNav: 2391551
维基百科: Satralizumab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	视神经脊髓炎谱系障碍/NMOSD	1
3.	主动不招聘	治疗	视神经脊髓炎谱系障碍	1
3.	完成	治疗	视神经脊髓炎(NMO)/频谱障碍(NMOSD)	2
3.	尚未招聘	治疗	自身免疫性脑炎/自身免疫性脑炎	1
3.	招聘	治疗	全身重症肌无力	1
3.	招聘	治疗	髓鞘少突胶质细胞糖蛋白抗体相关疾病	1
3.	招聘	治疗	视神经脊髓炎谱系障碍/NMOSD	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下
注入,解决方案	皮下	120毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	120毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	120毫克
解决方案	皮下	120 mg / mL
解决方案	皮下	120毫克

价格