Atoltivimab

识别

总结

Atoltivimab是含有三个针对扎伊尔埃博拉病毒GP1 - 2糖蛋白的IgG1κ单克隆抗体的产物的一部分。这三种抗体共同作用于中和病毒颗粒，并招募免疫效应器来破坏病毒颗粒和受感染细胞。

品牌名称

Inmazeb

通用名称

Atoltivimab

DrugBank加入数量

DB15898

背景

埃博拉病毒(EBOV)仍然是全球重要的人类病原体Ebolavirus属，对至少17起已知疫情负有责任，平均病死率为43.92%。¹单克隆抗体免疫治疗因其发展迅速、毒副作用低、特异性强等优点，正成为一种越来越有吸引力的治疗传染病的方法。^3.EBOV粒子的主要表面目标是GP_1、2糖蛋白，它也出现在EBOV感染的细胞表面，提供了中和和细胞毒性(即通过fc介导的免疫效应功能)抗体效应在对抗EBOV感染中发挥作用的机会。^1，2最近的一项大规模研究表明，抗体的中和和fc介导功能对EBOV感染动物模型的治疗效果都很重要。^3.

INMAZEB™，以前称为REGN- eb3，结合了三种人源化IgG1κ单克隆抗体Atoltivimab (REGN 3470)，Odesivimab(REGN 3471)Maftivimab(REGN 3479)等摩尔比例。所有三个单克隆抗体都绑定到GP的不同部分_1、2糖蛋白，共同对EBOV提供中和和fc介导的免疫效应功能在体外以及预防EBOV感染在活的有机体内．INMAZEB™由Regeneron Pharmaceuticals生产，并于2020年10月14日获得FDA批准。⁴

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

C₆₄₄₈H₉₉₅₄N₁₇₂₆O₂₀₀₂年代₄₄

蛋白质平均体重

145097.54 Da(仅肽)

序列

不可用

同义词

• Atoltivimab

外部id

• regn - 3470
• REGN3470
• 他11032年

药理学

指示

Atoltivimab可与Odesivimab而且Maftivimab用于治疗扎伊尔ebolavirus在成人和儿童患者中，包括经RT-PCR证实为艾滋病毒阳性的母亲所生的新生儿扎伊尔ebolavirus感染。这种结合还没有被证实对任何其他物种有效Ebolavirus或Marburgvirus属;应特别注意评估循环易感性扎伊尔ebolavirus在开始治疗前应监测菌株，并监测可能出现的耐药性。⁴

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 埃博拉出血热、

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Atoltivimab是一种靶向GP的全人源化IgG1κ单克隆抗体(mAb)_1、2提供中和和fc依赖的免疫介导活性的糖蛋白扎伊尔ebolavirus．作为一种单抗，Atoltivimab具有低毒性，通常耐受性良好，但确实存在潜在的危及生命的过敏反应风险。⁴

的作用机制

埃博拉病毒(EBOV)是人体内部的几种病毒之一Ebolavirus已知感染人类的一种属，平均病死率为43.92%。¹EBOV颗粒暴露GP_1、2糖蛋白，由糖蛋白的三聚体组成₁和全科医生₂亚基异质二聚体，亚基由二硫键连接。全科医生_1、2通过与NPC胞内胆固醇转运蛋白1/尼曼-皮克C1蛋白(NPC1)结合，在细胞表面附着/进入和最终的溶酶体逃逸过程中发挥重要作用。就这样，GP_1、2对EBOV的致病循环是不可或缺的。^1，2

Atoltivimab是一种靶向EBOV GP的全人源化IgG1κ单克隆抗体(mAb)_1、2糖蛋白，它与GP结合_1、2平行于病毒表面具有结合亲和力的聚糖帽(K_D)在7.74 - 7.84 nM之间。^2，4Atoltivimab对表达EBOV GP的嵌合慢病毒颗粒具有很强的中和作用(<90%)_1、2与半最大抑制浓度(IC₅₀)值为0.27 nM。此外，在GP存在的情况下，Atoltivimab能够剂量依赖性地激活效应细胞中的FcγRIIIa信号_1、2半最大有效浓度(EC₅₀)的2.9 nM。²结合Odesivimab而且MaftivimabAtoltivimab的作用是阻断EBOV细胞感染和溶酶体逃逸，以及潜在的抗体依赖细胞介导的EBOV感染细胞杀伤。^{1，2，3.，4}

目标	行动	生物
一个包膜糖蛋白	拮抗剂	扎伊尔埃博拉病毒(马英加-76株)

吸收

给健康受试者50 mg/kg的atoltiimab平均产生C_马克斯平均AUC为1220±101 mg/L_{0 -∞}17,100±4480 mg*day/L。⁴

的体积分布

给健康受试者50 mg/kg的atoltiimab平均稳态分布体积为58.2±2.66 mL/kg。⁴

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

以50 mg/kg的剂量给予健康受试者，其平均消除半衰期为21.2±3.36天。⁴

间隙

以50 mg/kg的剂量给健康受试者，平均清除率为3.08±0.719 mL/day/kg。⁴

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与Atoltivimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Atoltivimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	腺病毒7型活疫苗与Atoltivimab合用可降低治疗效果。
Aducanumab	当Aducanumab与Atoltivimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与Atoltivimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Atoltivimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Atoltivimab与Amivantamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Anifrolumab与Atoltivimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Atoltivimab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人	炭疽免疫球蛋白与atoltiimab合用可增加不良反应的风险或严重程度。

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混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Inmazeb	Atoltivimab14.5(241.7毫克/毫升)+Maftivimab14.5(241.7毫克/毫升)+Odesivimab14.5(241.7毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	Regeneron制药有限公司	2020-10-14	不适用
Inmazeb	Atoltivimab14.5(483.3毫克/毫升)+Maftivimab14.5(483.3毫克/毫升)+Odesivimab14.5(483.3毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	Regeneron制药有限公司	2021-07-29	不适用

类别

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗感染的药物
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 单克隆抗体,人性化
• 抗病毒药物
• 血液蛋白质
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 蛋白质
• 血清球蛋白
• 埃博拉病毒病的治疗

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 扎伊尔埃博拉病毒(马英加-76株)

化学标识符

UNII

FJZ07Q63VY

化学文摘号

2135632-29-8

参考文献

合成参考

帕斯卡KE,愤怒D, Trefry JC, Anantpadma M,樱井Y,命CD,特纳霍奇金淋巴瘤,Fairhurst J,托雷斯M, Rafique,燕Y, Badithe, Yu K, Potocky T, Bixler SL,结核病的机会,普拉特WD,罗西FD, Shamblin JD,审美,以及中校JM,腐肉R小,Worwa G,嗯,主食Burakov D,巴伯R, G,马丁J,黄TT, Erlandson K,威利斯女士,阿姆斯特朗K,德雷尔TM,病房AB,戴维RA,皮特传销,Lipsich L,梅森P,奥尔森W,斯塔尔N, Kyratsous CA:治疗非人灵长类晚期埃博拉病毒病的临床阶段人单克隆抗体的研制J感染杂志2018年11月22日;218(增刊5):S612-S626。doi: 10.1093 / infdis / jiy285。

一般引用

1. Jacob ST, Crozier I, Fischer WA 2, Hewlett A, Kraft CS, Vega MA, Soka MJ, Wahl V, Griffiths A, Bollinger L, Kuhn JH:埃博拉病毒病。Nat Rev Dis引物。2020 2月20日;6(1):13。doi: 10.1038 / s41572 - 020 - 0147 - 3。［文章］
2. 帕斯卡KE,愤怒D, Trefry JC, Anantpadma M,樱井Y,命CD,特纳霍奇金淋巴瘤,Fairhurst J,托雷斯M, Rafique,燕Y, Badithe, Yu K, Potocky T, Bixler SL,结核病的机会,普拉特WD,罗西FD, Shamblin JD,审美,以及中校JM,腐肉R小,Worwa G,嗯,主食Burakov D,巴伯R, G,马丁J,黄TT, Erlandson K,威利斯女士,阿姆斯特朗K,德雷尔TM,病房AB,戴维RA,皮特传销,Lipsich L,梅森P,奥尔森W,斯塔尔N, Kyratsous CA:治疗非人灵长类晚期埃博拉病毒病的临床阶段人单克隆抗体的研制J感染杂志2018年11月22日;218(增刊5):S612-S626。doi: 10.1093 / infdis / jiy285。［文章］
3. sagire EO, Schendel SL, Gunn BM, Milligan JC, Alter G:抗体介导的对埃博拉病毒的保护。免疫学报2018年11月19日(11):1169-1178。doi: 10.1038 / s41590 - 018 - 0233 - 9。Epub 2018年10月17日［文章］
4. FDA批准药品:INMAZEB (atoltivimab, maftivimab和odesivimab-ebgn)注射液[链接］

外部链接

RxNav

2461338

维基百科

Atoltivimab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	没有招聘	预防	Ebolavirus疾病	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
不可用	可用	不可用	Ebolavirus疾病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

2020年10月16日15:12 /更新于2022年2月03日19:50