识别

总结

Maftivimab是含有三个单克隆IgG1κ抗体的产品的一部分,这些抗体针对扎伊尔埃博拉病毒的GP1,2糖蛋白。这三种抗体一起起作用来中和病毒颗粒,并招募免疫效应剂来破坏病毒颗粒和受感染的细胞。

品牌名称
Inmazeb
通用名称
Maftivimab
药物库登录号
DB15899
背景

埃博拉病毒(EBOV)仍然是世界范围内重要的人类病原体Ebolavirus它至少造成了17次已知疫情,平均病死率为43.92%。1利用单克隆抗体(mAbs)进行免疫治疗,因其发展迅速、毒副作用低、特异性高,正成为对抗传染病的一种越来越有吸引力的治疗方法。3.EBOV粒子的主要表面目标是GP1、2糖蛋白也出现在EBOV感染细胞表面,为中和和细胞毒性(即通过fc介导的免疫效应功能)抗体效应提供机会,在对抗EBOV感染中发挥作用。12最近的一项大规模研究表明,抗体的中和和fc介导功能对EBOV感染动物模型的治疗效果都很重要。3.

INMAZEB™,以前称为REGN- eb3,结合了三种人源IgG1κ单克隆抗体Maftivimab (REGN 3479),Odesivimab(REGN 3471),以及Atoltivimab(REGN 3470)等摩尔比例。所有三个单克隆抗体都与GP的不同部分结合1、2糖蛋白和共同提供中和和fc介导的免疫效应功能对抗EBOV在体外以及预防EBOV感染在活的有机体内。INMAZEB™由Regeneron Pharmaceuticals生产,并于2020年10月14日获得FDA批准。4

类型
生物技术
批准
生物分类
蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质化学式
C6368H9886N1706O2008年代46
平均体重
143948.11 Da(仅限肽)
序列
不可用
同义词
  • Maftivimab
外部id
  • regn - 3479
  • REGN3479
  • 他11034年

药理学

指示

Maftivimab与OdesivimabAtoltivimab用于治疗扎伊尔ebolavirus在成人和儿科患者中,包括经RT-PCR证实为阳性的母亲所生的新生儿扎伊尔ebolavirus感染。这种组合还没有被确定为有效的任何其他物种在任何EbolavirusMarburgvirus属;应特别注意评估循环易感性扎伊尔ebolavirus在开始治疗之前,应监测可能出现的耐药。4

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

Maftivimab是一种针对GP的完全人源化IgG1κ单克隆抗体(mAb)1、2具有很强中和活性的糖蛋白扎伊尔ebolavirus。作为一种单抗,maftivimab具有低毒且耐受性良好,但确实存在可能危及生命的超敏反应风险。4

作用机制

埃博拉病毒(EBOV)是埃博拉病毒中的一种Ebolavirus已知感染人类的属,平均病死率为43.92%。1EBOV粒子暴露GP1、2糖蛋白,由GP的三聚体组成1和全科医生2亚基异质二聚体,亚基由二硫键连接。全科医生1、2通过与NPC细胞内胆固醇转运蛋白1/Niemann-Pick C1蛋白(NPC1)结合,在细胞表面附着/进入和最终溶酶体逃逸中发挥重要作用。这样,GP1、2是EBOV致病周期的组成部分。12

Maftivimab是一种针对EBOV GP的完全人源化IgG1κ单克隆抗体(mAb)1、2糖蛋白,它结合在GP底部的GP1和GP2原聚体之间1、2具有结合亲和力的蛋白质(KD),在2.97 ~ 3.34 nM之间。24Maftivimab对表达EBOV GP的嵌合慢病毒颗粒具有很强的中和作用1、2具有半最大抑制浓度(IC50)值或0.17 nM,但缺乏在效应细胞中诱导FcγRIIIa信号通路的能力。2。结合OdesivimabAtoltivimabMaftivimab可阻断EBOV细胞感染和溶酶体逃逸,以及潜在的抗体依赖细胞介导的EBOV感染细胞杀伤。123.4

目标 行动 生物
一个包膜糖蛋白
拮抗剂
扎伊尔埃博拉病毒(马英加-76株)
吸收

给健康受试者50 mg/kg剂量的Maftivimab产生平均C马克斯平均AUC为1280±68.0 mg/L0 -∞18,700±4100 mg*天/升。4

配送量

给健康受试者施用50 mg/kg的Maftivimab产生的平均稳态分布体积为57.6±3.89 mL/kg。4

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

对健康受试者施用50 mg/kg的Maftivimab,其平均消除半衰期为22.3±3.09天。4

间隙

Maftivimab给药剂量为50 mg/kg,平均清除率为2.78±0.558 mL/day/kg。4

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abciximab 当Abciximab联合Maftivimab时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 当Adalimumab与Maftivimab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 7型腺病毒活疫苗与Maftivimab联合使用可降低治疗效果。
Aducanumab 当Aducanumab联合Maftivimab时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当Alemtuzumab与Maftivimab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab 当Alirocumab联合Maftivimab时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab 当Maftivimab与Amivantamab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab 当Anifrolumab与Maftivimab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab 当Maftivimab与Ansuvimab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类 炭疽免疫球蛋白联合Maftivimab可增加不良反应的风险或严重程度。
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食物相互作用
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产品

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混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Inmazeb Maftivimab14.5(483.3毫克/毫升)+Atoltivimab14.5(483.3毫克/毫升)+Odesivimab14.5(483.3毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 Regeneron制药公司 2021-07-29 不适用 美国国旗
Inmazeb Maftivimab14.5(241.7毫克/毫升)+Atoltivimab14.5(241.7毫克/毫升)+Odesivimab14.5(241.7毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 Regeneron制药公司 2020-10-14 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 扎伊尔埃博拉病毒(马英加-76株)

化学标识符

UNII
KOP95331M4
化学文摘号
2135632-36-7

参考文献

合成参考

帕斯卡KE,愤怒D, Trefry JC, Anantpadma M,樱井Y,命CD,特纳霍奇金淋巴瘤,Fairhurst J,托雷斯M, Rafique,燕Y, Badithe, Yu K, Potocky T, Bixler SL,结核病的机会,普拉特WD,罗西FD, Shamblin JD,审美,以及中校JM,腐肉R小,Worwa G,嗯,主食Burakov D,巴伯R, G,马丁J,黄TT, Erlandson K,威利斯女士,阿姆斯特朗K,德雷尔TM,病房AB,戴维RA,皮特传销,Lipsich L,梅森P,奥尔森W,斯塔尔N, Kyratsous CA:临床阶段人单克隆抗体的开发,治疗非人灵长类动物的晚期埃博拉病毒病。中华传染病杂志2018年11月22日;218(suppl_5):S612-S626。doi: 10.1093 / infdis / jiy285。

一般引用
  1. Jacob ST, Crozier I, Fischer WA 2nd, Hewlett A, Kraft CS, Vega MA, Soka MJ, Wahl V, Griffiths A, Bollinger L, Kuhn JH:埃博拉病毒病。Nat Rev Dis Primers. 2020 Feb 20;6(1):13。doi: 10.1038 / s41572 - 020 - 0147 - 3。[文章
  2. 帕斯卡KE,愤怒D, Trefry JC, Anantpadma M,樱井Y,命CD,特纳霍奇金淋巴瘤,Fairhurst J,托雷斯M, Rafique,燕Y, Badithe, Yu K, Potocky T, Bixler SL,结核病的机会,普拉特WD,罗西FD, Shamblin JD,审美,以及中校JM,腐肉R小,Worwa G,嗯,主食Burakov D,巴伯R, G,马丁J,黄TT, Erlandson K,威利斯女士,阿姆斯特朗K,德雷尔TM,病房AB,戴维RA,皮特传销,Lipsich L,梅森P,奥尔森W,斯塔尔N, Kyratsous CA:临床阶段人单克隆抗体的开发,治疗非人灵长类动物的晚期埃博拉病毒病。中华传染病杂志2018年11月22日;218(suppl_5):S612-S626。doi: 10.1093 / infdis / jiy285。[文章
  3. 萨雷EO, Schendel SL, Gunn BM, Milligan JC, Alter G:抗体介导的埃博拉病毒保护。中华免疫杂志,2018年11月19日(11):1169-1178。doi: 10.1038 / s41590 - 018 - 0233 - 9。Epub 2018 10月17日。[文章
  4. FDA批准药品:INMAZEB (atoltivimab, maftivimab,和odesivimab-ebgn)注射液[链接
RxNav
2461339
维基百科
Maftivimab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
2 尚未招聘 预防 Ebolavirus疾病 1
不可用 可用 不可用 Ebolavirus疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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种类
蛋白质
生物
扎伊尔埃博拉病毒(马英加-76株)
药理作用
是的
行动
拮抗剂
策展人评论
Maftivimab是一种针对EBOV GP的完全人源化IgG1κ单克隆抗体(mAb)1、2糖蛋白,它结合在GP底部的GP1和GP2原聚体之间1、2具有结合亲和力的蛋白质(KD),在2.97 ~ 3.34 nM之间。[A221830, L17320]
通用函数
包膜糖蛋白三聚体GP1,2复合物形成病毒粒子表面尖峰并介导病毒进入过程,其中GP1作为受体结合亚基,GP2作为膜融合亚基。在感染后期,下调各种宿主细胞表面分子的表达,这些分子对免疫监测和细胞粘附至关重要。下调几种整合素,包括ITGA1, ITGA2, ITGA3, ITGA4, ITGA5, ITGA6, ITGAV和ITGB1。细胞粘附分子的减少可能导致细胞脱离,导致感染期间血管完整性的破坏和出血(细胞毒性)。与宿主TLR4相互作用,从而刺激单核细胞分化和激活,导致t淋巴细胞旁观者死亡(PubMed:28542576)。下调宿主自然杀伤细胞的功能(PubMed:30013549)。抵消宿主BST2/tetherin的抗病毒作用,限制从受感染细胞释放子代病毒粒子。然而,VP40和宿主BST2合作激活典型nf - kpa - b通路依赖于类泛素化。
特定的功能
相同的蛋白质结合
基因名字
全科医生
Uniprot ID
Q05320
Uniprot名字
包膜糖蛋白
分子量
74463.855哒
参考文献
  1. 帕斯卡KE,愤怒D, Trefry JC, Anantpadma M,樱井Y,命CD,特纳霍奇金淋巴瘤,Fairhurst J,托雷斯M, Rafique,燕Y, Badithe, Yu K, Potocky T, Bixler SL,结核病的机会,普拉特WD,罗西FD, Shamblin JD,审美,以及中校JM,腐肉R小,Worwa G,嗯,主食Burakov D,巴伯R, G,马丁J,黄TT, Erlandson K,威利斯女士,阿姆斯特朗K,德雷尔TM,病房AB,戴维RA,皮特传销,Lipsich L,梅森P,奥尔森W,斯塔尔N, Kyratsous CA:临床阶段人单克隆抗体的开发,治疗非人灵长类动物的晚期埃博拉病毒病。中华传染病杂志2018年11月22日;218(suppl_5):S612-S626。doi: 10.1093 / infdis / jiy285。[文章
  2. FDA批准药品:INMAZEB (atoltivimab, maftivimab,和odesivimab-ebgn)注射液[链接

2020年10月16日15:15创建/ 2022年1月27日21:15更新