导航

Ga 68 pma -11

识别

总结

Ga 68 pma -11是一种放射性药物，用于正电子发射断层扫描诊断男性前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性病变。

通用名称
镓Ga-68戈泽肽
通常称为Ga 68 pma -11
药物库登录号
DB16019
背景

镓(Ga) 68前列腺特异性膜抗原(PSMA)-11，或Ga-68 gozetotide，是一种用于正电子发射断层扫描(PET)期间识别和评估成年男性前列腺癌前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性病变的放射性药物。7前列腺癌是西方国家男性中最常见的癌症之一，许多接受雄激素剥夺治疗的患者复发为去势抵抗性前列腺癌。1在几乎所有的前列腺癌中，恶性细胞表达一种叫做前列腺特异性膜抗原(PSMA)的跨膜蛋白。1Ga-68 PSMA-11是一种显像剂，在正电子发射断层扫描中结合PSMA:它发射正电子来指示疑似前列腺癌患者或可能患有复发性前列腺癌的患者存在PSMA阳性前列腺癌病变。8

2020年12月1日，Ga-68 PSMA-11被FDA批准为首个分子靶向药物，用于前列腺癌男性前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性病变的正电子发射断层扫描(PET)成像。8它是静脉注射的。2022年10月，EMA人用医药产品委员会(CHMP)建议授予Ga-68戈泽托肽用于前列腺癌诊断的上市许可。10同年12月，该药物获得了EMA的全面批准。12

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:1011.909
单一同位素的:1011.321652961
化学公式
C44H59氮化镓6O17
同义词
  • (68)Ga标记Glu-NH-CO-NH-Lys(ahx)-hbed-CC
  • Hbed-psma ga (68)
  • Psma-hbed-CC ga (68)
  • 68年ga-psma-11
  • 68年ga-psma-hbed-cc
  • DKFZ-PSMA-11 ga - 68
  • ga - 68 PSMA-11
  • ga - 68 PSMA-11的标签
  • Ga-Psma-hbed-CC ga - 68
  • 镓(68Ga)戈泽肽
  • 镓Ga 68 pma -11
  • 镓Ga 68标记psma配体gluu -尿素- lys (ahx)-hbed-CC
  • PSMA-11 Ga 68
  • PSMA-11 ga - 68
  • Psma-hbed-CC ga - 68

药理学

指示

镓Ga-68 gozetotide，或镓Ga-68 PSMA-11，是一种放射性诊断试剂，适用于前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性病变的正电子发射断层扫描(PET)，在以下临床环境中怀疑前列腺癌转移的患者:

  • 高危前列腺癌患者在初次治疗治疗(如初次手术或放射治疗)前的初步分期。7，9，11
  • 根据血清前列腺特异性抗原(PSA)水平升高，怀疑前列腺癌复发。7，9，11
  • 确定psma阳性的进行性转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者，其psma靶向治疗是指征。11
降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Ga-68 PSMA-11通过结合在恶性前列腺癌细胞上表达的前列腺特异性膜抗原(PSMA)起作用。镓-68 (Ga-68)是一种发射β+的放射性核素，Ga-68 PSMA-11可以通过PET成像来显示身体组织中psma阳性前列腺癌病变的存在。7Ga-68 PMSA-11对PSMA具有高亲和力，在临床试验中被证明对局部前列腺癌肿瘤和远处转移性病变的成像有效。3.，4在一项包含复发前列腺癌患者的临床试验中，Ga-68 pma -11 PET检出率因生化复发的临床阶段而不同。6

作用机制

前列腺特异性膜抗原(PSMA)是一种II型跨膜糖蛋白，在全身表达，如泪腺和唾液腺、肾脏、小肠、肝脏和脾脏。3.，5，2它与肿瘤相关的血管生成高度相关，并在各种肿瘤中被描述，如前列腺癌、胶质母细胞瘤、甲状腺癌、胃癌、乳腺癌、肾癌和结直肠癌。6PSMA的表达与肿瘤分化程度有关，因为它在低分化和转移性病变中过度表达。1，5PSMA已被广泛研究为前列腺癌成像和治疗的可靠靶点，因为它在90%以上的原发性前列腺癌中过表达100到1000倍。6

正电子发射断层扫描(PET)是一种分子成像，用于提高早期发现前列腺癌的准确性和检查肿瘤特征。Ga-68 PSMA-11是一种PSMA靶向PET显像剂，通过网格蛋白包被的凹坑与PSMA结合，导致核内体积累和PSMA药物复合物的内化。6

目标 行动 生物
一个前列腺特异性抗原
粘结剂
 人类
吸收

静脉注射后，Ga-68 pma -11在肾上腺和前列腺中摄取，在pma表达组织中摄取较高。6这种药物在大脑皮层、心脏和肺部的摄取非常少。7平均最大标准化摄取值(SUV马克斯)在以后的获取时间约为15.3。4

配送量

Ga-68 pma -11积聚在肝脏(15%)，肾脏(7%)，脾脏(2%)和唾液腺(0.5%)。7Ga-68 pma -11积累在后期采集时增加。4

蛋白结合

没有血浆蛋白结合的信息。

新陈代谢

Ga-68 pma -11衰变成稳定的zn -68。7

淘汰路线

总注射剂量的约14%在静脉注射后两小时内随尿排出体外。7

半衰期

镓-68 (Ga-68)的半衰期为68分钟。7

间隙

关于清除率的信息有限，但Ga-68 pma -11显示出快速的血液清除率。6

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

有关劳工处的资料有限50Ga-68 pma -11的值。在过量的情况下，建议通过水合作用、频繁排尿或使用利尿剂来加强药物消除。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Apalutamide 阿帕鲁胺可提高镓Ga-68戈泽肽作为诊断试剂的有效性。
Bicalutamide 比卡鲁胺可提高镓Ga-68戈泽肽作为诊断试剂的有效性。
醋酸环丙孕酮 醋酸环丙孕酮可提高Ga-68戈泽肽镓作为诊断试剂的有效性。
Darolutamide 达鲁他胺可提高镓Ga-68戈泽肽作为诊断试剂的有效性。
Enzalutamide Enzalutamide可提高镓Ga-68戈泽肽作为诊断试剂的有效性。
Flutamide 氟他胺可提高镓Ga-68戈泽肽作为诊断试剂的有效性。
Nilutamide 尼鲁胺可提高镓Ga-68戈泽肽作为诊断试剂的有效性。
Relugolix Relugolix可提高Ga-68戈泽肽镓作为诊断试剂的有效性。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
国际/其他品牌
Prostamedix
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
镓Ga-68 pma -11 注入,解决方案 5 mCi / 1毫升 静脉注射 Ucsf放射药物设施 2020-12-14 不适用 美国国旗
镓Ga-68 pma -11 注入,解决方案 5 mCi / 1毫升 静脉注射 UCLA生物医学回旋加速器 2020-12-09 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V09IX14 -镓(68ga)戈泽肽
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
ZJ0EKR6M10
化学文摘号
1906894-20-9
InChI关键
AEBYHKKMCWUMKX-LNTZDJBBSA-K
InChI
InChI = 1 s / C44H62N6O17.Ga c51-34-13-8-28(比如22 - 30(34)这里(26-40(59)60岁)20-21-50(27-41(61)62)25-31-23-29(9-14-35(31)52)25-31-23-29(55)56岁)10-15-37 (54)10-15-37 (53)10-15-37 (42 (63)64)47-44 (67)48-33 (43 (65)66)12-17-39 (57)58;/ h8-9, 13 - 14日,22日至23日,32-33,51-52H, 1 - 7, 10 - 12、15 - 21日进行,24-27H2, (H, 45岁,53)(H, 46岁,54)(H, 55岁,56)(H, 57岁的58)(H, 59岁,60)(H、61、62)(H、63、64)(H、65、66)(H2、47、48、67);/ q; + 3 / p-3 / t32 - 33 -; / m0. / s1 /我;1 - 2
国际命名
(68 ga)镓(3 +)3 - (3 - {[(2 - {((5 - {2 - [(5 - {((5 s) 5-carboxy-5 - ({[(1) 1, 3-dicarboxypropyl][氨基甲酰}氨基)戊烷基][氨基甲酰}戊烷基)[氨基甲酰)乙基}2-hydroxyphenyl)甲基](carboxylatomethyl)氨基}乙基)(carboxylatomethyl)氨基)甲基}4-hydroxyphenyl) propanoate
微笑
[68 ga + 3] .OC (= O) CC (C@H) (NC (= O) N [C@@H] (CCCCNC (= O) CCCCCNC (= O) CCC1 = CC (CN (CCN (CC ([O -]) = O) CC2 = C (O) C = CC (CCC ([O -]) = O) = C2) CC ([O -]) = O) = C (O) C = C1) C (O) = O) C = O (O)

参考文献

一般引用
  1. Hope TA, Truillet C, Ehman EC, afsha - oromieh A, Aggarwal R, Ryan CJ, Carroll PR, Small EJ, Evans MJ:雄激素受体抑制反应的68Ga-PSMA-11 PET成像:首次人类经验。核医学杂志2017 Jan;58(1):81-84。doi: 10.2967 / jnumed.116.181800。Epub 2016 9月22日。［文章］
  2. Lenzo NP, Meyrick D, Turner JH:镓-68 PSMA PET/CT成像在前列腺癌治疗中的应用综述。诊断(巴塞尔)。2018年2月11日;8(1)。pii: diagnostics8010016。doi: 10.3390 / diagnostics8010016。［文章］
  3. Bakht MK, Oh SW, Youn H, Cheon GJ, Kwak C, Kang KW:雄激素剥夺治疗对psma靶向药物吸收的影响:新兴的机遇和挑战。核医学分子成像。2017 Sep;51(3):202-211。doi: 10.1007 / s13139 - 016 - 0439 - 4。Epub 2016年8月6日［文章］
  4. Park SY, Zacharias C, Harrison C, Fan RE, Kunder C, Hatami N, Giesel F, Ghanouni P, Daniel B, Loening AM, Sonn GA, Iagaru A:镓68 PSMA-11 PET/MR成像在中高危前列腺癌患者中的应用。中华放射学杂志，2018年8月;288(2):495-505。doi: 10.1148 / radiol.2018172232。Epub 2018年5月22日。［文章］
  5. Silver DA, Pellicer I, Fair WR, Heston WD, Cordon-Cardo C:前列腺特异性膜抗原在正常和恶性组织中的表达。临床癌症杂志，1997年1月;3(1):81-5。［文章］
  6. Ceci F, Castellucci P, Graziani T, Farolfi A, Fonti C, Lodi F, Fanti S:(68)Ga-PSMA-11 PET/CT治疗复发性前列腺癌:根治后PSA失效不同临床阶段的疗效。中华核医学杂志。2019年1月;46(1):31-39。doi: 10.1007 / s00259 - 018 - 4189 - 7。Epub 2018 10月22日。［文章］
  7. FDA批准药品:镓Ga 68 pma -11注射液，静脉注射用[链接］
  8. FDA批准首个psma靶向PET成像药物用于男性前列腺癌[链接］
  9. FDA批准药品:静脉注射用Illuccix (Ga 68 gozetotide镓制备试剂盒)[链接］
  10. EMA意见摘要:洛卡美(戈妥肽)[链接］
  11. EMA批准药品:洛卡美(戈泽肽)静脉注射[链接］
  12. EMA药品:Locametz [链接］
人体代谢组数据库
HMDB0304854
ChemSpider
52083842
RxNav
2586016

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 主动不招聘 治疗 前列腺肿瘤 1
3. 以邀请方式入学 诊断 前列腺癌 1
3. 招聘 治疗 前列腺肿瘤 1
3. 未知的状态 诊断 前列腺癌 1
2 完成 诊断 前列腺腺癌/生物化学复发性前列腺癌/前列腺转移癌/前列腺癌/PSA水平大于50/PSA进展/IV期前列腺癌AJCC v8/IVA期前列腺癌/IVB期前列腺癌 1
2 完成 诊断 潜伏癌(前列腺) 1
2 完成 诊断 前列腺癌 1
2 完成 诊断 复发性前列腺癌 1
2 尚未招聘 治疗 转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC) 1
2 招聘 诊断 前列腺腺癌/生物化学复发性前列腺癌/去势抵抗性前列腺癌/前列腺转移癌/IV期前列腺癌AJCC v8 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 5 mCi / 1毫升
粉末，用于溶液 静脉注射 25微克/瓶
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0121毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.46 ALOGPS
logP -3.2 Chemaxon
日志 5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 0.85 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.5 Chemaxon
生理上的电荷 5 Chemaxon
氢受体计数 19 Chemaxon
氢供体数量 9 Chemaxon
极表面积 378.562 Chemaxon
可旋转键数 35 Chemaxon
折射性 268.15米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 95.333. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.前列腺特异性抗原
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
水解精凝胶-1，导致精凝物液化。
特定的功能
肽链内切酶活性
基因名字
KLK3
Uniprot ID
P07288
Uniprot名字
前列腺特异性抗原
分子量
28741.1哒
参考文献
  1. FDA批准药品:镓Ga 68 pma -11注射液，静脉注射用[链接］

药物创建于2020年12月13日23:28 /更新于2023年1月18日15:38