识别
- 总结
-
Loncastuximab tesirine是一种用于治疗复发和难治性b细胞淋巴瘤的抗体-药物结合物。
- 品牌名称
-
Zynlonta
- 通用名称
- Loncastuximab tesirine
- DrugBank加入数量
- DB16222
- 背景
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复发和难治性b细胞急性淋巴细胞白血病(B-ALL)是一个治疗挑战的患者谁已经接受了系统治疗有限的成功。1复发/难治性病例预后较差，需要更有效的治疗方法来治疗，提高生存率。22021年4月23日，美国食品和药物管理局(fda)批准了抗体-药物结合物loncastuximab tesirine-lpyl的加速批准，也被称为Zynlonta。该疗法由ADC Therapeutics开发，其加速批准用于复发或难治性b细胞淋巴瘤是基于LOTIS-2临床试验的良好结果。6，7
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb) - 蛋白质的化学公式
- 不可用
- 蛋白质平均体重
- 151000.0哒
- 序列
- 不可用
- 同义词
-
- Loncastuximab tesirine
- loncastuximab tesirine-lpyl
- 外部id
-
- ADCT 402
- adct - 402
- ADCT402
药理学
- 指示
-
隆卡昔单抗tesirine用于治疗复发或难治性大b细胞淋巴瘤的成人患者，这些患者曾接受过两种或两种以上的全身治疗，包括未明确的弥漫性大b细胞淋巴瘤(DLBCL)，来自低级别淋巴瘤的DLBCL和高级别b细胞淋巴瘤。根据临床研究结果，上述适应症在FDA加速批准下得到批准。继续批准取决于验证性临床试验的结果。5
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。 - 药效学
-
隆卡昔单抗tesirine对恶性b细胞表现出抗肿瘤活性，治疗淋巴瘤。1，6临床试验中治疗第1周期暴露越高，≥2级不良反应发生率越高，包括肝功能试验异常、皮肤和指甲反应、肝功能试验异常。6
- 的作用机制
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人CD19抗原是b细胞发育不同阶段表达的免疫球蛋白超家族中的膜糖蛋白;它在大多数b细胞来源的恶性肿瘤中被检测到。此外，CD19具有快速的内化动力学，不进入一般循环，使其成为抗体-药物结合物(adc)治疗b细胞恶性肿瘤的有效靶点。3.
Loncastuximab tesirine是一种靶向人类CD19的抗体-药物缀合物。它是一种人源化单克隆抗体，通过蛋白酶可切割的缬氨酸-丙氨酸连接子与吡咯苯并二氮杂卓(PBD)二聚体细胞毒素SG3199偶联。2单克隆IgG1 kappa抗体与位于b细胞表面的跨膜蛋白CD19结合。小分子组分SG3199起PBD二聚体和烷基化剂的作用。与CD19结合后，loncastuximab tesirine内化到细胞中，随后蛋白水解裂解释放SG3199成分。SG3199与DNA小槽结合，形成细胞毒性DNA链间交联，导致b细胞细胞死亡。6
目标 行动 生物 U淋巴球抗原CD19 粘结剂人类 - 吸收
-
由于其静脉给药途径，隆卡昔单抗tesirine很容易被吸收进入循环。6第1周期Cmax为2995 μg/L，第2周期Cmax为3155 μg/L。在药代动力学研究中，AUC为15,245 ~ 22,823 μg*天/L。4
- 的体积分布
-
在临床研究中，loncastuximab tesirine-lpyl的平均分布体积为7.11升，范围为7.19-8.43升。4，6
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
loncastuximab tesirine-lpyl的单克隆抗体部分被分解成小肽。体外研究表明，小分子细胞毒素部分SG3199被CYP3A4/5代谢。6
- 路线的消除
-
SG3199的主要排泄途径尚未在人体中被正式研究。SG3199被认为是肾脏排泄最少的器官。6
- 半衰期
- 间隙
-
在药代动力学研究中，loncastuximab tesirine-lpyl的平均清除率随时间的增加而下降，从单次给药后的0.499 L/d降至稳态时的0.275 L/d。6一项药代动力学研究测定的清除率范围为0.5-0.64 L/天。4
- 的不利影响
-
提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
loncastuximab tesirine的LD50信息在文献中还没有得到。毒性在高剂量时增加，并可能导致停用。4，6
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abciximab 当阿昔单抗与隆卡昔单抗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abemaciclib 阿培昔布与隆卡昔单抗特西林合用可提高血清浓度。 Abrocitinib 隆卡昔单抗特西林与阿布罗西替尼合用可提高血清浓度。 Adalimumab 当阿达木单抗与隆卡昔单抗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aducanumab 当Aducanumab与Loncastuximab tesirine联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Afatinib 隆卡昔单抗特西林与阿法替尼合用可提高血药浓度。 阿仑单抗 当阿仑妥珠单抗与隆卡昔单抗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alirocumab 当Alirocumab与Loncastuximab tesirine联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Ambrisentan 隆卡昔单抗特西林与安布里森坦合用可提高血清浓度。 胺碘酮 龙卡昔单抗特西林与胺碘酮合用可提高血清浓度。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Zynlonta
- 品牌名称
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Zynlonta 注射，粉末，冻干，用于溶液 10毫克/ 2毫升 静脉注射 ADC Therapeutics美国公司 2021-04-30 不适用 我们 
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 7 k5o7p6qiu
- 化学文摘号
- 1879918-31-6
参考文献
- 一般引用
-
- Jain N, Stock W, Zeidan A, Atallah E, McCloskey J, Heffner L, Tomlinson B, Bhatnagar B, Feingold J, Ungar D, Chao G, Zhang X, Qin Y, Havenith K, Kantarjian H, Wieduwilt MJ: Loncastuximab tesirine，一种抗cd19抗体药物结合物，用于复发/难治性B细胞急性淋巴细胞白血病。2月11日;4(3):449-457。doi: 10.1182 / bloodadvances.2019000767。［文章］
- Hamadani M, Radford J, Carlo-Stella C, Caimi PF, Reid EG, O'Connor OA, Feingold J, Ardeshna KM, Townsend WM, Solh M, Heffner LT, Ungar D, Wang L, Boni JP, Havenith K, Qin YG, Kahl B: Loncastuximab Tesirine治疗复发/难治性B细胞非霍奇金淋巴瘤1期研究的最终结果。2020年11月19日。pii: 474210。doi: 10.1182 / blood.2020007512。［文章］
- Zammarchi F, Corbett S, Adams L, Tyrer PC, Kiakos K, Janghra N, Marafioti T, Britten CE, Havenith CEG, Chivers S, D’hooge F, Williams DG, Tiberghien A, Howard PW, Hartley JA, van Berkel PH: ADCT-402，一种含PBD二聚体的抗体药物结合物，靶向cd19表达的恶性肿瘤。《热血》2018年3月8日;131(10):1094-1105。doi: 10.1182 /血液- 2017 - 10 - 813493。Epub 2018年1月3日［文章］
- Kahl BS, Hamadani M, Radford J, carroll - stella C, Caimi P, Reid E, Feingold JM, Ardeshna KM, Solh M, Heffner LT, Ungar D, He S, Boni J, Havenith K, O’connor OA:一种新型的基于pyrolobenzodiazepine的抗体-药物结合物ADCT-402 (Loncastuximab Tesirine)在复发/难治性b细胞非霍奇金淋巴瘤中的I期研究。clinical Cancer Res. 2019年12月1日;25(23):6986-6994。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 19 - 0711。Epub 2019年11月4日。［文章］
- FDA批准的药品:静脉注射用Zylonta (loncastuximab tesirine-lpyl) [链接］
- FDA批准隆卡昔单抗tesirine-lpyl治疗大b细胞淋巴瘤链接］
- Loncastuximab Tesirine治疗复发或难治性弥漫大b细胞淋巴瘤(LOTIS-2)的疗效和安全性研究[链接］
- 外部链接
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 招聘 治疗 难治性弥漫大B细胞淋巴瘤/复发弥漫大b细胞淋巴瘤 1 2 积极不招聘 治疗 耐火材料滤泡性淋巴瘤/滤泡淋巴瘤复发 1 2 完成 治疗 复发性弥漫大b细胞淋巴瘤/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤 1 2 没有招聘 治疗 大B细胞淋巴瘤/恶性淋巴瘤 1 2 没有招聘 治疗 移植后淋巴增生性疾病(PTLD)/复发性b细胞非霍奇金淋巴瘤/复发性弥漫大b细胞淋巴瘤/复发性滤泡性淋巴瘤/复发性套细胞淋巴瘤/复发性肿瘤移植后淋巴增生性疾病/难治性b细胞非霍奇金淋巴瘤/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤/耐火材料滤泡性淋巴瘤/难治性套细胞淋巴瘤/难治性肿瘤移植后淋巴增生性疾病 1 2 招聘 治疗 弥漫性大b细胞淋巴瘤 1 2 招聘 治疗 滤泡性淋巴瘤(FL) 1 2 招聘 治疗 边缘区淋巴瘤(MZL) 1 2 招聘 治疗 难治性套细胞淋巴瘤/复发的套细胞淋巴瘤 1 2 招聘 治疗 复发弥漫大b细胞淋巴瘤 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 10毫克/ 2毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
酶
转运蛋白
药物创建于2020年12月15日18:16 /更新于2022年2月03日06:26