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识别

通用名称
Razuprotafib
药物库登录号
DB16353
背景

Razuprotafib,也被称为AKB-9778,是一种通过抑制VE-PTP恢复Tie2激活的小分子抑制剂。12在针对糖尿病和COVID-19的研究中,razuprotafib由患者通过皮下注射自行服用。

类型
小分子
临床实验
结构
重量
平均:586.7
单一同位素的:586.101448095
化学公式
C26H26N4O6年代3.
同义词
  • Razuprotafib
外部id
  • akb - 9778
  • 他10271年

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制

Razuprotafib抑制VE-PTP(病变血管中Tie2的负调节因子)通过结合和抑制使Tie2失活的VE-PTP胞内催化结构域来抑制。1这反过来又使razuprotafib恢复Tie2激活,从而增强内皮功能和稳定血管。2正在研究Razuprotafib在COVID-19中的糖尿病血管并发症和急性呼吸窘迫综合征(ARDS)。

目标 行动 生物
一个受体型酪氨酸蛋白磷酸酶
抑制剂
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
不可用

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
0 wax4ut396
化学文摘号
1008510-37-9
InChI关键
KWJDHELCGJFUHW-SFTDATJTSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H26N4O6S3 c1-36-26(32) 29-21(15-17-6-3-2-4-7-17) 24(31) 27-20(22-16-38-25(28-22) 22-16-38-25) 14-18-9-11-19(12-10-18) 35 - 39(33、34)/ h2-13, 16日,20日至21日,30 H, 14-15H2, 1 h3 (H, 27日,31)(32)H, 29日(H, 33岁,34岁,35)/ t20 - 21 - / mo / s1
国际命名
N - {4 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(methoxycarbonyl)氨基]3-phenylpropanamido] 2 - [2 - (thiophen-2-yl) 1, 3-thiazol-4-yl]乙基]苯基}氨基磺酸
微笑
COC (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = C (NS (O) (= O) = O) C = C1) C1 = CSC (= N1) C1 = CC = CS1

参考文献

一般引用
  1. Aerpio Pharmaceuticals: Razuprotafib (AKB-9778)糖尿病肾病[链接
  2. Aerpio Pharmaceuticals: Razuprotafib COVID-19/ARDS [链接
ChemSpider
59718647
ChEMBL
CHEMBL3931971

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
2 完成 治疗 糖尿病性黄斑水肿 1
2 完成 治疗 非增殖性糖尿病视网膜病变 1
2 完成 治疗 眼高血压/高眼压,原发性开角型青光眼 1
2 完成 治疗 视网膜静脉阻塞 1
2 终止 治疗 急性呼吸窘迫综合征/2019冠状病毒病(COVID - 19) 1
1 完成 治疗 健康人士(HS) 1
1 完成 治疗 眼高血压/高眼压,原发性开角型青光眼 1
1、2 完成 治疗 糖尿病性黄斑水肿 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00482毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.64 ALOGPS
logP 1.65 ChemAxon
日志 -5.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) -1.4 ChemAxon
pKa(最强基础) 1.22 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体计数 6 ChemAxon
氢供体数量 4 ChemAxon
极表面积 146.722 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 157.23米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 58.893. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸磷酸酶活性
特定的功能
在血管重塑和血管生成中起重要作用。对血管的初始形成不是必需的,但对血管的维护和重塑是必要的。可诱发深度…
基因名字
PTPRB
Uniprot ID
P23467
Uniprot名字
受体型酪氨酸蛋白磷酸酶
分子量
224299.74哒
参考文献
  1. Aerpio Pharmaceuticals: Razuprotafib (AKB-9778)糖尿病肾病[链接

创建于2020年12月15日22:05 /更新于2021年2月21日18:55