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总结

白桦树皮中提取是一种草药产品,用于治疗部分厚度的伤口。

品牌名称
Filsuvez
通用名称
白桦树皮中提取
DrugBank加入数量
DB16536
背景

桦树皮提取物含有丰富的三萜化合物,具有良好的生物和药理活性。其中发现的一些化合物包括桦木醇,羽扇豆醇桦木酸齐墩果酸和红二醇。3.桦树皮提取物是从桦树树皮的白色部分中提取的,用于生产的主要树种有桦木属翻车机罗斯(白桦树)和桦木属下毛竹Ehrh。(白桦树),尽管这两个物种的杂交也被使用。7桦树皮提取物的两种油凝胶配方(oleogel - s10,向日葵油中10%的三萜干提取物)已获得欧洲药品管理局的批准。56Filsuvez是这两种制剂之一,已被批准用于治疗大疱性表皮松解症(EB)患者的部分厚度伤口。EB是一种罕见的皮肤、粘膜和内部上皮衬里遗传性疾病,其特征是皮肤极度脆弱和水疱发展。8EMA对Episalvan的上市授权6在2022年被制造商撤回。

类型
小分子
批准,实验
同义词
  • 桦木属翻车机/下毛竹树皮
  • Betulae皮层提取
  • Oleogel-S10
外部id
  • 281-660-9

药理学

指示

Filsuvez是桦树皮提取物的一种制剂,适用于6个月及以上患者中与营养不良和交界性大疱性表皮松解症(EB)相关的部分厚度伤口的治疗。5

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

桦树皮提取物及其主要成分桦木苷通过激活角质形成细胞分化和迁移的途径促进伤口愈合和闭合。与由精炼的葵花籽油、蜂蜡、黄蜡和巴西棕榈蜡组成的盲对照凝胶相比,Filsuvez (Oleogel-S10,桦树皮提取凝胶)促进了大疱性表皮松解症(EB)患者的伤口愈合。这种影响在隐性营养不良EB患者中比连接型EB (JEB)或显性营养不良EB (DDEB)患者更明显。支持在JEB或DDEB患者中使用Filsuvez的临床数据不足;因此,应该定期评估他们的病情,以评估继续治疗的益处。5桦树皮提取物可能导致过敏,从理论上讲,不能排除与使用Filsuvez相关的皮肤恶性肿瘤的风险增加。5虽然桦树皮提取物凝胶是无菌的,伤口愈合过程中可能发生感染。5

的作用机制

桦树皮提取物促进伤口愈合;然而,其具体作用机制尚未完全阐明。5在体外原代人角质形成细胞和成纤维细胞的研究体外对猪皮的研究表明,桦树皮的干提取物及其组分桦木素可调节炎症介质。具体来说,促炎细胞因子如环氧合酶2 (COX-2)、白细胞介素6 (IL-6)和白细胞介素8 (IL-8)在RNA和蛋白质水平上都上调。147其他桦树皮提取物成分如齐墩果酸、红红二醇、白桦酸和鹿皮酚的抗炎活性也有报道。1

桦树皮提取物还通过促进细胞增殖、迁移、粘附、基质沉积和角质形成细胞分化,在新的皮肤屏障的形成中发挥作用。7桦树皮的干提取物及其成分桦木苷、鹿皮酚和红木二醇促进角质形成细胞的迁移1.在人角质形成细胞中,桦树皮提取物通过促进角质蛋白、I型细胞骨架10 (KRT 10)、内含蛋白(INV)以及黏附蛋白转谷氨酰胺酶等分化标志物的表达,诱导角质形成细胞分化。7此外,有研究表明,纯化的桦树皮三萜提取物至少在一定程度上通过上调非选择性瞬时受体电位规范(亚型)6 (TRPC6)阳离子通道促进角化细胞分化。12

吸收

对于油凝胶s10 (Filsuvez,桦树皮提取物的一种制剂),通过测量其主要成分桦木苷的全身暴露来评估药物吸收。用干血点生物分析法测定桦木碱静脉血浓度。在大多数受试者中,桦木醇水平低于定量限制(10 ng/mL)。少数受试者的静脉血浓度较高,不大于207 ng/mL。这一静脉血浓度与摄入含有桦木素的食物后检测到的浓度相似。5

的体积分布

这种药代动力学特性尚未被研究过。

蛋白结合

桦木苷是桦树皮提取物的主要活性成分之一,99.9%与血浆蛋白结合。5

新陈代谢

桦树皮提取物的主要活性成分之一桦木苷约99%被代谢在体外在5个小时之内。最丰富的桦木素代谢物是通过氧化、甲基化和硫酸化形成的,其他三种代谢物是通过硫酸化或葡萄糖醛酸化形成的。5桦木素预计主要通过非cyp酶途径代谢(75%)。通过cypa介导的桦木素代谢(25%)预计主要由CYP3A4和CYP3A5完成。5在体外研究表明桦木素诱导和抑制多种CYP酶;然而,局部给药的桦树皮提取物导致微不足道的全身暴露,预计没有药物相互作用。5

路线的消除

这种药代动力学特性尚未被研究过。

半衰期

这种药代动力学特性尚未被研究过。

间隙

这种药代动力学特性尚未被研究过。

的不利影响
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毒性

局部使用桦树皮提取物的过量病例不太可能发生。没有过量的案例报告使用最大剂量69克每天超过90天。5关于意外摄入桦树皮提取物凝胶的毒性信息还不容易获得。5过量用药的患者应接受对症治疗和支持性措施。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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国际/其他品牌
Episalvan (Amryt制药)/Filsuvez (Amryt制药)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Filsuvez 凝胶 100mg /1g凝胶 皮肤的 Amryt制药DAC 2022-07-15 不适用 欧盟旗帜
Filsuvez 凝胶 100mg /1g凝胶 皮肤的 Amryt制药DAC 2022-07-15 不适用 欧盟旗帜

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
6 nqm402g7y
化学文摘号
84012-15-7

参考文献

合成参考

华生,农协。,et al. (2021). Betulin-containing birch bark extracts and their formulation (U.S. Patent No. 11,083,733 B2). U.S. Patent and Trademark Office. https://patentimages.storage.googleapis.com/b0/23/e2/b46df50cd8a12a/US11083733.pdf

一般引用
  1. Schwieger-Briel A, Ott H, Kiritsi D, Laszczyk-Lauer M, Bodemer C: Oleogel-S10:三萜制剂治疗大疱性表皮松解症的作用机制。Dermatol Ther. 2019 july;32(4):e12983。doi: 10.1111 / dth.12983。2019年7月2日。[文章
  2. Woelfle U, Laszczyk MN, Kraus M, Leuner K, Kersten A, Simon-Haarhaus B, Scheffler A, Martin SF, Muller WE, Nashan D, Schempp CM:三萜促进角质形成细胞体外、体外和体内分化:瞬时受体潜能典型(亚型)的作用投资皮肤病学杂志。2010年1月;130(1):113-23。doi: 10.1038 / jid.2009.248。[文章
  3. 加法尔KA,丹尼尔斯R:桦树皮干提取物的油凝胶:通过凝胶增强添加剂节省提取物配方。2020年2月21日;12(2)。pii: pharmaceutics12020184。doi: 10.3390 / pharmaceutics12020184。[文章
  4. Ebeling S, Naumann K, Pollok S, Wardecki T, Vidal-Y-Sy S, Nascimento JM, Boerries M, Schmidt G, Brandner JM, Merfort I:从传统药用植物到合理药物:了解桦树皮提取物临床证明的伤口愈合效果。科学通报,2014年1月22日;9(1):e86147。doi: 10.1371 / journal.pone.0086147。eCollection 2014。[文章
  5. 产品特性概述:皮肤用Filsuvez(桦树皮提取物)凝胶[链接
  6. 产品特性概述:皮肤用Episalvan(桦树皮提取物)凝胶[链接
  7. EMA评估报告:皮肤用Filsuvez(桦树皮提取物)凝胶[链接
  8. 环球通讯社:欧盟委员会批准Filsuvez治疗营养不良和合并性EB [链接
RxNav
1309815

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 伯恩斯 1
3. 完成 治疗 表皮松解大疱(EB) 1
3. 完成 治疗 伤口的网站 2
2 完成 治疗 促进裂厚皮移植物上皮化 1
2 完成 治疗 光化性角化病(AK) 1
2 完成 治疗 继承了表皮松解大疱 1
2 招聘 治疗 乳腺癌/乳腺癌,II期/乳腺癌,III期/乳腺癌IV期/早期乳腺癌/阶段,乳腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
凝胶 皮肤的
凝胶 皮肤的 100mg /1g凝胶
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
水溶度 不溶于水 EMA评估报告
预测性能
不可用
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
桦树皮提取物的主要成分桦木苷对CYP2C8(试验底物阿莫地喹)有直接抑制作用。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 产品特性概述:皮肤用Filsuvez(桦树皮提取物)凝胶[链接
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
桦树皮提取物的主要成分桦木苷对CYP3A(试验底物睾酮和咪达唑仑)有直接抑制作用。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…

组件:
参考文献
  1. 产品特性概述:皮肤用Filsuvez(桦树皮提取物)凝胶[链接

药物创建于2021年2月02日21:27 /更新于2022年7月20日23:46