Bebtelovimab

识别

总结

Bebtelovimab是一种靶向SARS-CoV-2刺突蛋白的人IgG1κ单克隆抗体，用于治疗轻至中度COVID-19。

通用名称

Bebtelovimab

DrugBank加入数量

DB16755

背景

Bebtelovimab (LY-COV1404, LY-3853113)是一种被批准用于紧急治疗COVID-19的人单克隆抗体。它与SARS-CoV-2刺突蛋白(S)的受体结合域的一部分结合，从而阻止刺突蛋白与ACE2的相互作用以及随后的病毒进入宿主细胞。Bebtelovimab的值得注意之处是，它结合的表位似乎很少突变，使其成为用于耐药SARS-CoV-2毒株(即关注的VOCs变种)的可行候选毒株，包括B.1.617.2 (Delta)和B.1.1.529 (Omicron)变种。¹这与之前开发的COVID-19单克隆抗体治疗方法形成对比bamlanivimab，etesevimab，casirivimab,imdevimab-在治疗Omicron变体引起的COVID-19时被发现无效。⁴

Bebtelovimab于2022年2月11日被FDA授予紧急使用授权(EUA)，用于在特定患者中治疗轻中度COVID-19。^3.

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

144000.0哒

序列

>重链QITLKESGPTLVKPTQTLTLTCTFSGFSLSISGVGVGWLRQPPGKALEWLALIYWDDDKR YSPSLKSRLTISKDTSKNQVVLKMTNIDPVDTATYYCAHHSISTIFDHWGQGTLVTVSSA STKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSG LYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGP SVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNS TYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEM TKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQ QGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

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引用:

1. KEGG药物:Bebtelovimab [链接］

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同义词

• Bebtelovimab

外部id

• ly - 3853113
• LY-COV1404
• LY3853113

药理学

指示

FDA已经发布了一项紧急使用授权(EUA)，允许使用bebtelovimab治疗轻至中度COVID-19的成人和儿童患者(≥12岁和≥40公斤)，这些患者为SARS-CoV-2感染阳性、进展为严重COVID-19的高风险患者，且无法获得替代治疗方案或临床不合适。²

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 2019冠状病毒病(COVID - 19)
• 2019冠状病毒病(COVID - 19)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Bebtelovimab将SARS-CoV-2刺突蛋白与分离常数K结合_D= 0.046 - 0.075 nM，阻断刺突蛋白与人ACE2受体的连接₅₀值为0.39 nM。²

的作用机制

Bebtelovimab是一种靶向SARS-CoV-2刺突(S)蛋白的中和性人IgG1κ单克隆抗体，²它负责促进病毒进入宿主细胞。更具体地说，bebtelovimab与S蛋白受体结合域(RBD)的表位结合，该表位与ACE2相互作用位点重叠，有效抑制了病毒进入所需的ACE2和S蛋白之间的相互作用。¹

值得注意的是，bebtelovimab结合的表位很少突变，因此理论上它不太容易受到病毒耐药性的影响。¹在体外使用许多关注的变种(VOCs)的研究表明，在所有检测的变种中都保持活性，包括较新的高传染性的B.1.1.529 (Omicron)变种。¹

目标	行动	生物
一个斯派克糖蛋白	抗体	SARS-CoV-2

吸收

单次静脉注射175mg后，平均C_马克斯和AUC_正的剂量分别为59.8 mcg/mL和522 mcg。天/毫升,分别。²

的体积分布

稳态时，bebtelovimab的分布体积为4.61 L。²

蛋白结合

不可用

新陈代谢

与其他治疗蛋白一样，bebtelovimab可能通过分解代谢过程降解为更小的肽和氨基酸。

路线的消除

不可用

半衰期

单次静脉注射175mg后，bebtelovimab的平均消除半衰期为11.5天。²

间隙

单次静脉注射175mg后，bebtelovimab的平均清除率为0.335 L/天。²

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

在临床试验中，单剂量最多1750mg的bebtelovimab(批准剂量的10倍)已被使用，没有剂量有限毒性的证据。贝替洛维单抗过量的治疗应包括一般性支持措施。²

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与Bebtelovimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Bebtelovimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Aducanumab与Bebtelovimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与Bebtelovimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Bebtelovimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Amivantamab与Bebtelovimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Anifrolumab与Bebtelovimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Ansuvimab与Bebtelovimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人	炭疽免疫球蛋白与Bebtelovimab合用可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)与Bebtelovimab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bebtelovimab	注入,解决方案	87.5毫克/ 1毫升	静脉注射	礼来公司	2022-02-11	不适用

类别

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗体
• 批准的COVID-19治疗方法
• 血液蛋白质
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 蛋白质
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类

化学标识符

UNII

8 yl4syr6cu

化学文摘号

2578319-11-4

参考文献

一般引用

1. 王Westendorf K, L, Zentelis年代,福斯特D,瓦兰蔻P,维京M,洛维特E, van der李R, Hendle J, Pustilnik,尚德JM,卡夫L,黄Y, Siegel RW,陈J,海因茨英航,希格斯粒子再保险公司Kallewaard N,杰普森K,戈雅R,史密斯,科林斯DW, Pellacani D,湘P, de Puyraimond V, Ricicova M, Devorkin L, Pritchard C、O ' neill,中间人K, Panwar P, Dhupar H,加尔FA,科恩C,染料J, Huie KE,獾简历,Kobasa D,奥迪特J, Freitas JJ,哈桑纳尼领导的年代,休斯,穆尼奥斯L,帕尔马HC,需要B,交叉RW,Geisbert TW、Menacherry V、Lokugamage K、Borisevich V、Lanz I、Anderson L、Sipahimalani P、Corbett KS、Yang ES、Zhang Y、Shi W、Zhou T、Choe M、Misasi J、Kwong PD、Sullivan NJ、Graham BS、Fernandez TL、Hansen CL、Falconer E、Mascola JR、Jones BE、Barnhart BC: LY-CoV1404 (bebtelovimab)可有效地抑制SARS-CoV-2变种。bioRxiv。2022年1月7日。doi: 10.1101 / 2021.04.30.442182。［文章］
2. FDA紧急使用授权说明书:静脉注射用Bebtelovimab注射液[链接］
3. FDA批准新的单克隆抗体用于治疗COVID-19，保留对Omicron变体的活性[链接］
4. FDA新闻稿:由于Omicron变体，FDA限制使用某些单克隆抗体治疗COVID-19 [链接］

外部链接

RxNav

2592360

维基百科

Bebtelovimab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	2019冠状病毒病	1
2	完成	治疗	2019冠状病毒病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	87.5毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

药物创建于2022年2月11日20:52 /更新于2022年4月01日19:23