Ivarmacitinib

识别

总结

Ivarmacitinib是一种选择性JAK1抑制剂，正在研究用于治疗免疫炎性疾病。

通用名称

Ivarmacitinib

药物库登录号

DB16756

背景

Ivarmacitinib (SHR0302)是Janus激酶1 (JAK1)的选择性抑制剂，正在研究用于治疗各种免疫炎症疾病。虽然伊varmactinib尚未获得上市许可，但截至2022年2月，评估其在特应性皮炎中的应用的临床试验正在进行或完成，^11，14，16强直性脊柱炎,⁷风湿性关节炎、⁸银屑病关节炎,⁹移植物抗宿主病,^2，10白癜风,¹²溃疡性结肠炎,¹³斑秃,¹⁵原发性膜性肾病。¹⁷

类型

小分子

组

实验,试验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

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重量

平均:414.49
单一同位素的:414.158643154

化学公式

C₁₈H₂₂N₈O₂年代

同义词

• Ivarmacitinib

外部id

• 月- 0302
• SHR-0302游离碱
• SHR0302
• SHR0302游离基

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

自身免疫性炎症疾病被认为是由遗传、微生物群和环境因素的复杂相互作用引起的，最终导致针对宿主的T和b细胞活性失调。因此，治疗干预旨在抑制t细胞活性和/或阻断细胞因子活性。^3.一个特别感兴趣的治疗靶点是Janus激酶信号换能器和转录激活因子(JAK-STAT)通路，其调控异常已涉及多种免疫疾病。⁴简而言之，JAK-STAT通路在从细胞膜受体到细胞核的信号转导中起着重要作用，并且对于一系列细胞因子和生长因子的转录至关重要，包括那些负责编排先天和适应性免疫反应的细胞因子和生长因子。⁴非受体酪氨酸激酶的JAK家族包括JAK1, JAK2, JAK3和TYK2，每一个都包含几个不同的结构域，具有不同的功能。⁴

Ivarmacitinib是JAK1的高选择性抑制剂，JAK1可调节IL-4、IL-5、IL-13和IFN-γ等细胞因子，同时保留对JAK2的抑制，以降低贫血和中性粒细胞减少等不良反应的风险。¹通过抑制这一途径，ivarmacitinib可能有助于预防导致多种炎症的免疫失调，包括特应性皮炎和风湿性疾病(如类风湿关节炎)。

目标	行动	生物
一个酪氨酸蛋白激酶JAK1	抑制剂	人类

吸收

口服给药后，中位数T_马克斯大约需要1小时。¹

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

口服ivarmacitinib的半衰期为8.33 - 9.87小时，随剂量增加而略有增加。¹

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ivarmacitinib硫酸	CN7B3Z5G04	1639419-51-4	XVVWQCLRGHYWPI-OOWXMNGOSA-N

类别

药物类别

• Janus激酶1，拮抗剂和抑制剂
• 硫化合物

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

K6K4B9Z5TV

化学文摘号

1445987-21-2

InChI关键

DNBCBAXDWNDRNO-GDNZZTSVSA-N

InChI

InChI = 1 s / C18H22N8O2S c1-25 (15-13-3-4-19-14 (13) 20-9-21-15) 15-13-3-4-19-14 (8 - 11 (10) 6 - 12) 18 (27) 23-17-22-16 (2) 23-17-22-16 / h3-4 9-12H, 5-8H2, 1-2H3, (H, 19、20、21)(H, 22日,23日,24日,27)/ t10 - 11 + 12 +

国际命名

(3 ar, 5 s, 6) - n - (3-methoxy-1 2 4-thiadiazol-5-yl) 5 -(甲基({7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidin-4-yl})氨基]-octahydrocyclopenta [c] pyrrole-2-carboxamide

微笑

[H] [C@@] 12 C [C@H] (C (C@) 1 ([H]) CN (C2) C (= O) NC1 =数控(OC) = NS1) N (C) C1 =数控= NC2 = C1C = CN2

参考文献

一般引用

1. 赵艳，张玲，丁艳，陶霞，季春，董霞，陆娟，吴玲，王锐，陆强，高亚华，刘锐，张震，张娟:高选择性Janus激酶1抑制剂SHR0302在中重度特应性皮炎患者中的疗效和安全性:一项II期随机临床试验。美国临床皮肤病杂志。2021年11月22日(6):877-889。doi: 10.1007 / s40257 - 021 - 00627 - 2。Epub 2021 8月9日。［文章］
2. 孙欣，何强，杨娟，王安，张峰，邱辉，周凯，王萍，丁霞，袁霞，李红，张艳，宋鑫:新型JAK抑制剂SHR0302在急性移植物抗宿主病中的防治作用。细胞移植。2021年1月- 12月;30:9636897211033778。doi: 10.1177 / 09636897211033778。［文章］
3. Shalabi MMK, Garcia B, Coleman K, Siller A Jr, Miller AC, Tyring SK:皮肤病学中的Janus激酶和酪氨酸激酶抑制剂:它们的利用、安全性和未来应用综述。皮肤治疗杂志2022年1月;27(1):4-9。［文章］
4. Seif F, Khoshmirsafa M, Aazami H, Mohsenzadegan M, Sedighi G, Bahar M: JAK-STAT信号通路及其调控因子在T辅助细胞命运中的作用。蜂窝通信信号。2017年6月21日;15(1):23。doi: 10.1186 / s12964 - 017 - 0177 - y。［文章］
5. BioSpace: Reistone宣布评估SHR0302软膏用于轻中度特应性皮炎患者的II期研究取得积极结果[链接］
6. 美通社:瑞斯通生物制药宣布JAK1抑制剂SHR0302治疗中重度特应性皮炎2期临床试验取得积极结果[链接］
7. NCT04481139:一项评估SHR0302对强直性脊柱炎患者疗效和安全性的研究[链接］
8. NCT04333771:一项评估SHR0302对类风湿性关节炎患者疗效和安全性的研究[链接］
9. NCT04957550:评价SHR0302片对活动性银屑病关节炎患者的疗效和安全性[链接］
10. NCT04146207: SHR0302和类固醇作为慢性GVHD的一线治疗方法[链接］
11. NCT04717310:评估SHR0302软膏对轻中度特应性皮炎患者的疗效和安全性(MARBLE-23) [链接］
12. NCT04774809:评估SHR0302软膏对成人白癜风患者的疗效和安全性[链接］
13. NCT05181137:研究SHR0302治疗中至重度活动性溃疡性结肠炎的疗效和安全性的三期研究[链接］
14. NCT04162899:成人中重度特应性皮炎患者的II期研究[链接］
15. NCT04346316:斑秃患者的II期研究[链接］
16. NCT04875169:评估口服SHR0302对12岁及以上中度至重度特应性皮炎患者的疗效和安全性[链接］
17. NCT05136456:评估SHR1459片治疗原发性膜性肾病的疗效和安全性[链接］

外部链接

ChemSpider

103820841

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	招聘	治疗	斑秃(AA)	1
3.	招聘	治疗	特应性皮炎	1
3.	招聘	治疗	非x线轴性脊椎关节炎	1
3.	招聘	治疗	类风湿性关节炎	1
3.	招聘	治疗	溃疡性结肠炎	1
2	完成	治疗	斑秃(AA)	1
2	完成	治疗	特应性皮炎	1
2	完成	治疗	克罗恩病	1
2	完成	治疗	类风湿性关节炎	1
2	完成	治疗	溃疡性结肠炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0228毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.96	ALOGPS
logP	1.82	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	6.91	Chemaxon
pKa(最强基础)	6.27	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	7	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	112.162	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	111.49米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	42.583.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.酪氨酸蛋白激酶JAK1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

泛素蛋白连接酶结合

特定的功能

非受体类型的酪氨酸激酶，参与ifn - α / β / γ信号通路。白介素(IL)-2受体的激酶伙伴。

基因名字

JAK1

Uniprot ID

P23458

Uniprot名字

酪氨酸蛋白激酶JAK1

分子量

133275.995哒

参考文献

1. 赵艳，张玲，丁艳，陶霞，季春，董霞，陆娟，吴玲，王锐，陆强，高亚华，刘锐，张震，张娟:高选择性Janus激酶1抑制剂SHR0302在中重度特应性皮炎患者中的疗效和安全性:一项II期随机临床试验。美国临床皮肤病杂志。2021年11月22日(6):877-889。doi: 10.1007 / s40257 - 021 - 00627 - 2。Epub 2021 8月9日。［文章］

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药物创建于2022年2月23日21:47 /更新于2022年2月26日15:23