Lutetium Lu-177 vipivotide tetraxetan

识别

总结

Lutetium Lu-177 vipivotide tetraxetan是一种放射配基治疗剂，用于治疗成人前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性转移性去势抵抗性前列腺癌。

品牌名称

Pluvicto

通用名称

Lutetium Lu-177 vipivotide tetraxetan

药物库登录号

DB16778

背景

Lutetium Lu-177 vipivotide tetraxetan是一种放射性配基治疗剂。它由一种放射性核素，镏lu - 177PSMA是一种跨膜蛋白，在前列腺癌中表达。^3.

Lutetium Lu-177 vipivotide tetraxetan于2022年3月23日首次被FDA批准用于前列腺特异性膜抗原阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗。⁴2022年10月，EMA人用医药产品委员会(CHMP)建议授予lutetium Lu-177 vipivotide tetraxetan用于治疗前列腺癌的上市许可。⁶

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:1216.074
单一同位素的:1215.422157133
化学公式: C₄₉H₆₈LuN₉O₁₆

同义词

177陆- psma - 617

药理学

指示

Lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan是一种放射配基治疗剂，用于治疗前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的成年患者，这些患者已接受雄激素受体(AR)通路抑制和紫杉烷基化疗。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

转移性去势抵抗性前列腺癌

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Lutetium lu177 vipivotide tetraxetan是一种对癌细胞具有细胞毒性作用的放射性配基。^3.肿瘤摄取值为11.2%ID/g。²

在转移性去势抵抗性前列腺癌患者的临床试验中，lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan治疗与血清PSA水平下降80.4%和中位无进展生存期13.7个月相关。²

作用机制

前列腺特异性膜抗原(PSMA)是一种跨膜糖蛋白，参与多种细胞功能，如叶酸的细胞摄取、细胞迁移和细胞存活。由于其在前列腺癌细胞表面的过度表达，PMSA仍然是前列腺癌靶向诊断过程和放射性核素治疗的有用蛋白质靶点。¹

由镥lu177 vipivotide tetraetan组成镏lu - 177这是一种放射性核素和药物的活性部分，与与PSMA结合的部分相连。一旦给药，lutetium lu177 vipivotide tetraxetan与psma表达细胞结合。lutetium Lu-177的β -辐射向psma表达细胞以及周围细胞传递辐射，并诱导DNA损伤，从而导致细胞死亡。^3.

目标	行动	生物
一个前列腺特异性抗原	粘结剂	人类

吸收

在推荐剂量下，lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan的血液曲线下面积(AUC)(几何平均变异系数或%CV)为52.3 ng x h/mL(31.4%)，最大血药浓度(%CV)为6.58 ng/mL(43.5%)。^3.

配送量

平均分布体积(%CV)为123 L(78.1%)。在给药2.5小时内，lutetium lu177 vipivotide tetraxetan分布到胃肠道、肝、肺、肾、心壁、骨髓和唾液腺。^3.

蛋白结合

Vipivotide tetraxetan和非放射性lutetium Vipivotide tetraxetan与人血浆蛋白结合的比例为60%至70%。^3.

新陈代谢

一旦与母体化合物解离，镥-177衰变成稳定的铪-177。^3.

淘汰路线

Lutetium lu177 vipivotide tetraxetan主要通过肾脏排出。^3.在注射后48小时内由肾脏排出。¹

半衰期

lutetium lu177 vipivotide tetraetan的终末消除半衰期(%CV)为41.6小时(68.8%)。^3.

间隙

平均清除率(CL) %CV为2.04 L/h(31.5%)。^3.

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

LD的₅₀lutetium Lu 177 vipivotide tetraetan是未知的。口服和腹腔内LD₅₀镏lu - 177小鼠体内氯含量分别为315 mg/kg和7100 mg/kg。⁵

有有限的临床经验过量使用lutetium lu177 vipivotide tetraxetan。在给药剂量过量的lutetium lu177 vipivotide tetraxetan的情况下，通过频繁排尿或强制利尿和频繁排尿来增加放射性核素从体内的消除，从而减少患者的辐射吸收剂量。评估所施加的有效辐射剂量，并根据临床指示进行额外的支持护理措施。^3.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现相互作用。

产品

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活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
镏lu - 177	复杂的	BRH40Y9V1Q	14265-75-9	OHSVLFRHMCKCQY-NJFSPNSNSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Pluvicto	注入,解决方案	27 mCi / 1毫升	静脉注射	美国先进加速器应用公司	2022-03-23	不适用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: G6UF363ECX
化学文摘号: 1703749-62-5
InChI关键: RSTDSVVLNYFDHY-BGOLSCJMSA-K
InChI: InChI = 1 s / C49H71N9O16.Lu c59-40(28-55-17-19-56(29-42(62) 63) 21-23-58(31-44(66) 67) 24-22-57(20-18-55) 30-43(64) 65) 51-27-32-8-12-35(13-9-32) 45(68) 52-39(26-33-10-11-34-5-1-2-6-36(34)的男性)46(69)50-16-4-3-7-37(47(70)71)半场结束(74)54-38 (48 (72)73)14-15-41 (60)61;/ h1-2, 5 - 6年级,25岁,32岁,35岁,37-39H, 3 - 4, 7号到9号,12 - 24,26-31H2, (H, 69) (H, 51岁,59)(H, 52岁,68)(H, 60岁,61)(H、62、63)(H、64、65)(H、66、67)(H、70、71)(H、72、73)(H2, 53岁,74);/ q; + 3 / p-3 / t32 - 35 - 37、38、39 -;/ m0. / s1 /我;1 + 2
国际命名: 陆(177)镏(3 +)2 - [4,7-bis (carboxylatomethyl) -10 - (({[(1 r, 4 r) 4 - {((1) 1 - {((5 s) 5-carboxy-5 - ({[(1) 1, 3-dicarboxypropyl][氨基甲酰}氨基)戊烷基][氨基甲酰}2 - (naphthalen-2-yl)乙基][氨基甲酰}环己基)甲基}[氨基甲酰)甲基]1,4,7,10-tetraazacyclododecan-1-yl)醋酸
微笑: (陆177 + 3).OC (= O) CC (C@H) (NC (= O) N [C@@H] (CCCCNC (= O) [C@H] (CC1 = CC2 = CC = CC = C2C = C1)数控(= O) [C@H] 1 CC (C@H) (CNC (= O) CN2CCN (CC ([O -]) = O) CCN (CC ([O -]) = O) CCN (CC ([O -]) = O) CC2) CC1) C (O) = O) C = O (O)

参考文献

一般引用

Emmett L, Willowson K, Violet J, Shin J, Blanksby A, Lee J: Lutetium (177) PSMA放射性核素治疗前列腺癌:目前文献综述和治疗实践方面的讨论。中华医学放射科学，2017年3月64(1):52-60。doi: 10.1002 / jmrs.227。［文章]
前列腺特异性膜抗原(PSMA)配体正电子发射断层扫描和放射配体治疗(RLT)在前列腺癌中的应用。中华临床医学杂志，2020年4月7日;50(4):349-356。doi: 10.1093 / jjco / hyaa004。［文章]
FDA批准药品:PLUVICTO (lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan)注射液，静脉注射用[链接]
诺华新闻:FDA批准诺华Pluvicto™作为首个靶向放射配基疗法，用于治疗进展性PSMA阳性转移性去势抵抗性前列腺癌[链接]
EMA评估报告:inolucinbeta, INN-Lutetium (177 Lu)氯化物[链接]
EMA意见摘要:Pluvicto (lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan) [链接]

外部链接

ChemSpider: 58828499
RxNav: 2597053

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	主动不招聘	治疗	前列腺癌	1
3.	主动不招聘	治疗	前列腺肿瘤	1
3.	招聘	治疗	前列腺肿瘤	1
2	招聘	治疗	生殖器肿瘤，男性/泌尿生殖道肿瘤/肿瘤的部位/肿瘤疾病/前列腺癌/前列腺疾病/前列腺肿瘤	1
2	招聘	治疗	转移性激素原发性前列腺癌	1
2	招聘	治疗	前列腺癌	2
2	终止	治疗	转移性去势抵抗性前列腺癌	1
1	主动不招聘	治疗	腺癌、前列腺癌/睾丸激素的阉割水平/去势抵抗性前列腺癌/难治性、转移性激素难治性前列腺癌/第四期前列腺癌/前列腺癌IVA期/IVB期前列腺癌	1
1	主动不招聘	治疗	前列腺癌	1
1	尚未招聘	治疗	转移性去势抵抗性前列腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	27 mCi / 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US10406240	没有	2019-09-10	2028-08-15
US10398791	没有	2019-09-03	2034-10-17
US11318121	没有	2008-08-15	2028-08-15

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.064毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.52	ALOGPS
logP	-3.5	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	0．45	Chemaxon
pKa(最强基础)	7.01	Chemaxon
生理上的电荷	5	Chemaxon
氢受体计数	20.	Chemaxon
氢供体数量	8	Chemaxon
极表面积	373.68²	Chemaxon
可旋转键数	27	Chemaxon
折射性	294.99米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	107.26^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征