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Gadopiclenol

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识别

总结

Gadopiclenol是一个提醒造影剂(GBCA)使用磁共振成像(MRI)来检测和可视化与异常多血管病变。

品牌名称
Elucirem
通用名称
Gadopiclenol
DrugBank加入数量
DB17084
背景

Gadopiclenol是提醒造影剂(GBCA)基于pyclen大环的结构。是表示使用磁共振成像(MRI)和异常检测和可视化病变血管分布在中枢神经系统和身体。4在2006年,使用GBCAs与肾发生的系统性纤维化(NSF)的发展,一种罕见的疾病特点是皮肤和皮下组织的增厚和硬化。然而,研究表明,NSF与线性GBCAs,不是大环的GBCAs,比如gadopiclenol。1Gadopiclenol动能高稳定和高r1 relaxivity,允许它使用较低剂量比经典的细胞外GBCAs。1,3

2022年9月,使用gadopiclenol被FDA批准。产品标签包括黑盒警告关于NSF患者受损的风险增加药物的消除。4

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:970.1
单一同位素的:970.2919
化学公式
C35H54GdN7O15
同义词
  • (.alpha.6 .alpha.3 .alpha.9-tris (3 - ((2, 3-dihydroxypropyl)氨基)3-oxopropyl) 3、6、9, 15-tetraazabicyclo(设备上装)pentadeca-1(15), 11日13-triene-3, 6日9-triacetato (3 -) -.kappa.n3 .kappa.n6, .kappa.n9, .kappa.n15, .kappa.o3, .kappa.o6, .kappa.o9)钆
  • 2 - [3,9-bis [1-carboxylato-4 - (2, 3-dihydroxypropylamino) 4-oxobutyl] 3、6、9, 15-tetrazabicyclo[设备上装]pentadeca-1(15), 11日13-trien-6-yl] 5 - (2, 3-dihydroxypropylamino) 5-oxopentanoate;钆(3 +)
外部id
  • p - 03277
  • P03277

药理学

指示

Gadopiclenol表示在成人和2岁以上儿童患者使用磁共振成像(MRI)和异常检测和可视化病变血管分布在中枢神经系统(脑、脊椎和相关组织)和身体(头部和颈部、胸、腹部、骨盆和肌肉骨骼系统)。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

射频信号强度的变化允许正常和病理组织的可视化在磁共振成像(MRI)。这些变化发生由于质子密度的差异,差异的spin-lattice或纵向弛豫时间(T1),或不同的自旋自旋或横向弛豫时间(T2)。Gadopiclenol缩短了T1和T2弛豫时间和允许可视化在核磁共振有针对性的组织。对比剂可以在多大程度上影响组织的松弛率水(1 / T1或1 / T2)称为relaxivity (r1和r2)。Gadopiclenol r1 relaxivity高相对于其他提醒造影剂。3,4使用gadopiclenol不是与QT间隔延长;然而,它可以增加肾发生的系统性的风险消除受损患者的纤维化的药物。使用gadopiclenol也可能引起过敏反应和急性肾损伤。4

的作用机制

Gadopiclenol是一个大环的非离子复杂钆和顺磁分子产生磁矩当放置在一个磁场。质子磁矩改变水的弛豫率在其附近。4使用磁共振成像(MRI)允许选择性地增加对比在gadopiclenol积累的组织。4

吸收

在剂量范围0.025更易/公斤和0.3之间更易/公斤(0.5 * 6 *推荐的剂量),C马克斯和AUC正dose-proportional gadopiclenol增加的方式。在推荐剂量,gadopiclenol C马克斯525µg /毫升,AUC正569年µg·h /毫升。4一项研究评估gadopiclenol的药代动力学参数在健康受试者和脑损伤患者没有检测两组之间的显著差异。2

的体积分布

在稳定状态,分布的平均体积gadopiclenol是13 L。4

蛋白结合

在临床相关的浓度,gadopiclenol≤1.8%的蛋白结合。4

新陈代谢

Gadopiclenol不是代谢和消除不变。1,4

路线的消除

Gadopiclenol尿液中主要是由肾小球滤过。后48小时内,大约98%的gadopiclenol剂量是尿液中恢复过来。4

半衰期

Gadopiclenol意味着消除半衰期为1.5小时。4

间隙

Gadopiclenol全身间隙100毫升/分钟和81毫升/分钟的肾清除率。4

的不利影响
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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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毒性

在受试者接受单剂量静脉gadopiclenol(0.3更易/公斤)与6次推荐的剂量,头痛和恶心是最常报道的不良反应。Gadopiclenol可以删除从身体里血液透析。4gadopiclenol的致癌性研究尚未进行。Gadopiclenol显示没有证据表明诱变在体外和在活的有机体内化验。一个在活的有机体内在老鼠进行的研究表明,每公斤10更易与(人类推荐剂量的62倍),gadopiclenol并不影响生育和繁殖性能。4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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不可用
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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国际/其他品牌
Elucirem(格尔伯特)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Elucirem 注射 485.1毫克/ 1毫升 静脉注射 格尔伯特有限责任公司 2022-09-21 不适用 美国国旗
Elucirem 注射 485.1毫克/ 1毫升 静脉注射 格尔伯特有限责任公司 2022-09-21 不适用 美国国旗
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Elucirem 注射 485.1毫克/ 1毫升 静脉注射 格尔伯特有限责任公司 2022-09-21 不适用 美国国旗
Elucirem 注射 485.1毫克/ 1毫升 静脉注射 格尔伯特有限责任公司 2022-09-21 不适用 美国国旗
Elucirem 注射 485.1毫克/ 1毫升 静脉注射 格尔伯特有限责任公司 2022-09-21 不适用 美国国旗
Vueway 注射 485.1毫克/ 1毫升 静脉注射 Bracco诊断公司 2022-09-21 不适用 美国国旗
Vueway 注射 485.1毫克/ 1毫升 静脉注射 Bracco诊断公司 2022-09-21 不适用 美国国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
S276568KOY
化学文摘号
933983-75-6
InChI关键
GNRQMLROZPOLDG-UHFFFAOYSA-K
InChI
InChI = 1 s / C35H57N7O15.Gd c43-19-24(46) 14-36-30(49) 14-36-30(33(52) 53) 40-10-12-41(28(34(54) 55岁)5-8-31 (50)5-8-31 (47)20-44)17-22-2-1-3-23 (39-22)18-42 (13-11-40)29 (35 (56)57)6-9-32 (51)6-9-32 (48)21-45;/ h1-3 24-29, 43-48H, 4-21H2, (H, 36岁,49)(H, 37岁,50)(H, 38岁的51)(H, 52岁,53)(H, 54岁,55)(H, 56岁的57);/ q; + 3 / p-3
国际命名
钆(3 +)2 - 6,9-bis ({1-carboxylato-3 - [(2, 3-dihydroxypropyl)[氨基甲酰]丙})3、6、9,15-tetraazabicyclo[设备上装]pentadeca-1 (14), 11 (15), 12-trien-3-yl] 4 - [(2, 3-dihydroxypropyl)[氨基甲酰]butanoate
微笑
(Gd + 3) .OCC (O)数控(= O) CCC (N1CCN (CC2 = CC = CC (CN (CC1) C (CCC (= O) NCC (O)有限公司)C ([O -]) = O) = N2) C (CCC (= O) NCC (O)有限公司)C ([O -]) = O) C = O ([O -])

引用

合成参考

Paratian JM, et al .(2022)的方法合成2-bromoglutaric酸二酯(法国)。世界知识产权组织专利我们2022/013440 A1。可以在https://patentimages.storage.googleapis.com/64/55/8c/d1f4f75a85a7d8/WO2022013440A1.pdf
一般引用
  1. Robic C、M,港Rousseaux O, Louguet年代,Fretellier N, Catoen年代,系数C, Le Greneur年代,麦地那C, Bourrinet P, Raynal我想法JM, Corot C: Gadopiclenol物化和药代动力学配置文件:一个新的大环的钆螯合物具有高T1 Relaxivity。Radiol投资。2019年8月,54 (8):475 - 484。doi: 10.1097 / RLI.0000000000000563。(文章]
  2. 郝J, Bourrinet P, Desche P:评估药代动力学、药效学资料,和宽容Gadopiclenol,新高Relaxivity GBCA,在健康受试者和脑损伤患者(I /花絮研究阶段)。Radiol投资。2019年7月,54 (7):396 - 402。doi: 10.1097 / RLI.0000000000000556。(文章]
  3. 兰斯洛特E,雷诺现象JS Desche P:当前和未来的造影剂先生:寻找一个更好的化学稳定性和Relaxivity最佳的安全性和有效性。Radiol投资。2020年9月,55 (9):578 - 588。doi: 10.1097 / RLI.0000000000000684。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:ELUCIREM (gadopiclenol)注入静脉使用[链接]
ChemSpider
17350646
RxNav
2618720
维基百科
Gadopiclenol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 诊断 血脑屏障的缺陷/中枢神经系统病变 1
3 完成 诊断 损伤身体地区 1
2 完成 诊断 血脑屏障的缺陷/中枢神经系统病变 1
2 完成 诊断 身体指示/中枢神经系统指示/儿科患者 1
2 完成 诊断 慢性肝脏疾病(CLD)/肝细胞癌 1
2 招聘 诊断 身体指示/中枢神经系统障碍/儿科疾病 1
1 完成 诊断 健康受试者(HS) 1
1 完成 诊断 健康受试者(HS)/肾功能受损 1
1 完成 其他 药物动力学 1
1、2 完成 诊断 脑损伤/健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 485.1毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8114863 没有 2008-09-19 2028-09-19 美国国旗
US10973934 没有 2019-08-06 2039-08-06 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 3.23毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.53 ALOGPS
logP -11年 Chemaxon
日志 -2.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) -2.5 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.51 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 19 Chemaxon
氢供体数 9 Chemaxon
极地表面面积 351.682 Chemaxon
可旋转键数 24 Chemaxon
折射性 229.53米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 79.943 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

药物在2022年11月2日18:55 /更新在2月15日,2023 07:39