丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶

细节

名字
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
同义词
  • 2.7.11.1
  • 细胞周期检查点激酶
  • 检查点激酶1
  • CHK1
  • CHK1检查点同源物
基因名字
CHEK1
生物
人类
氨基酸序列
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶NNKLIFKVNLLEMDDKILVDFRLSKGDGLEFKRHFLKIKGKLIDIVSSQKIWLPAT
残差数
476
分子量
54433.115
理论π
8.38
去分类
功能
ATP结合/组蛋白激酶活性(H3-T11特异性)/蛋白激酶活性/蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
流程
细胞对DNA损伤刺激的反应/细胞对机械刺激的反应/染色质介导的转录维持/DNA损伤检查点/DNA损伤诱导的蛋白质磷酸化/DNA修复/DNA复制/双股断裂修复/通过同源重组修复双链断裂/G2 DNA损伤检查点/有丝分裂细胞周期的G2/M转变/组蛋白H3-T11磷酸化/有丝分裂核分裂的负调控/peptidyl-threonine磷酸化/细胞增殖的调控/同源重组对双链断裂修复的调控/组蛋白H3-K9乙酰化的调控/有丝分裂中心体分离的调控/RNA聚合酶II启动子在紫外线诱导的DNA损伤中的转录调控/复制衰老
组件
中心体/染色质/浓缩核染色体/胞质/细胞外空间/胞内膜界细胞器/核浆//复制叉
通用函数
蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,它是检查点介导的细胞周期阻滞和DNA修复激活所必需的,以响应DNA损伤或未复制DNA的存在。在未受干扰的细胞周期中也可能负向调节细胞周期进程。这种调控是通过许多机制来实现的,这些机制共同有助于保持基因组的完整性。识别底物一致性序列[R-X-X-S/T]。结合并磷酸化CDC25A, CDC25B和CDC25C。CDC25A在“Ser-178”和“Thr-507”位点的磷酸化以及CDC25C在“Ser-216”位点的磷酸化为14-3-3蛋白创造了抑制CDC25A和CDC25C的结合位点。CDC25A在'Ser-76', 'Ser-124', 'Ser-178', 'Ser-279'和'Ser-293'位点的磷酸化促进CDC25A的蛋白水解。CDC25A在‘Ser-76’位点的磷酸化为NEK11随后在‘Ser-79’、‘Ser-82’和‘Ser-88’位点的磷酸化提供了条件,这是CDCD25A多泛素化和降解所必需的。CDC25的抑制导致CDK-cyclin复合物的抑制性酪氨酸磷酸化增加,并阻止细胞周期进程。也能磷酸化NEK6。 Binds to and phosphorylates RAD51 at 'Thr-309', which promotes the release of RAD51 from BRCA2 and enhances the association of RAD51 with chromatin, thereby promoting DNA repair by homologous recombination. Phosphorylates multiple sites within the C-terminus of TP53, which promotes activation of TP53 by acetylation and promotes cell cycle arrest and suppression of cellular proliferation. Also promotes repair of DNA cross-links through phosphorylation of FANCE. Binds to and phosphorylates TLK1 at 'Ser-743', which prevents the TLK1-dependent phosphorylation of the chromatin assembly factor ASF1A. This may enhance chromatin assembly both in the presence or absence of DNA damage. May also play a role in replication fork maintenance through regulation of PCNA. May regulate the transcription of genes that regulate cell-cycle progression through the phosphorylation of histones. Phosphorylates histone H3.1 (to form H3T11ph), which leads to epigenetic inhibition of a subset of genes. May also phosphorylate RB1 to promote its interaction with the E2F family of transcription factors and subsequent cell cycle arrest.Isoform 2: Endogenous repressor of isoform 1, interacts with, and antagonizes CHK1 to promote the S to G2/M phase transition.
Pfam域函数
跨膜区
不可用
细胞的位置
基因序列
>拼箱| BSEQ0012365 |丝氨酸/ threonine-protein激酶Chk1 (CHEK1) ATGGCAGTGCCCTTTGTGGAAGACTGGGACTTGGTGCAAACCCTGGGAGAAGGTGCCTAT GGAGAAGTTCAACTTGCTGTGAATAGAGTAACTGAAGAAGCAGTCGCAGTGAAGATTGTA GATATGAAGCGTGCCGTAGACTGTCCAGAAAATATTAAGAAAGAGATCTGTATCAATAAA ATGCTAAATCATGAAAATGTAGTAAAATTCTATGGTCACAGGAGAGAAGGCAATATCCAA TATTTATTTCTGGAGTACTGTAGTGGAGGAGAGCTTTTTGACAGAATAGAGCCAGACATA GGCATGCCTGAACCAGATGCTCAGAGATTCTTCCATCAACTCATGGCAGGGGTGGTTTAT CTGCATGGTATTGGAATAACTCACAGGGATATTAAACCAGAAAATCTTCTGTTGGATGAAAGGGATAACCTCAAAATCTCAGACTTTGGCTTGGCAACAGTATTTCGGTATAATAATCGT GAGCGTTTGTTGAACAAGATGTGTGGTACTTTACCATATGTTGCTCCAGAACTTCTGAAG AGAAGAGAATTTCATGCAGAACCAGTTGATGTTTGGTCCTGTGGAATAGTACTTACTGCA ATGCTCGCTGGAGAATTGCCATGGGACCAACCCAGTGACAGCTGTCAGGAGTATTCTGAC TGGAAAGAAAAAAAAACATACCTCAACCCTTGGAAAAAAATCGATTCTGCTCCTCTAGCT CTGCTGCATAAAATCTTAGTTGAGAATCCATCAGCAAGAATTACCATTCCAGACATCAAA AAAGATAGATGGTACAACAAACCCCTCAAGAAAGGGGCAAAAAGGCCCCGAGTCACTTCA GGTGGTGTGTCAGAGTCTCCCAGTGGATTTTCTAAGCACATTCAATCCAATTTGGACTTCTCTCCAGTAAACAGTGCTTCTAGTGAAGAAAATGTGAAGTACTCCAGTTCTCAGCCAGAA CCCCGCACAGGTCTTTCCTTATGGGATACCAGCCCCTCATACATTGATAAATTGGTACAA GGGATCAGCTTTTCCCAGCCCACATGTCCTGATCATATGCTTTTGAATAGTCAGTTACTT GGCACCCCAGGATCCTCACAGAACCCCTGGCAGCGGTTGGTCAAAAGAATGACACGATTC TTTACCAAATTGGATGCAGACAAATCTTATCAATGCCTGAAAGAGACTTGTGAGAAGTTG GGCTATCAATGGAAGAAAAGTTGTATGAATCAGGTTACTATATCAACAACTGATAGGAGA AACAATAAACTCATTTTCAAAGTGAATTTGTTAGAAATGGATGATAAAATATTGGTTGAC TTCCGGCTTTCTAAGGGTGATGGATTGGAGTTCAAGAGACACTTCCTGAAGATTAAAGGGAAGCTGATTGATATTGTGAGCAGCCAGAAGATTTGGCTTCCTGCCACATGA
染色体的位置
11
轨迹
11 q24-q24
外部标识符
资源 链接
UniProtKB ID O14757
UniProtKB表项名称 CHK1_HUMAN
基因ID AF016582
GenAtlas ID CHEK1
HGNC ID HGNC: 1925
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药物的关系

药物的关系
DrugBank ID 名字 药物组 药理作用? 行动 细节
DB05149 XL844 临床实验 未知的 细节
DB06486 Enzastaurin 临床实验 未知的 细节
DB06852 chir - 124 实验 未知的 细节
DB06876 N - {5 - [4 - (4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)苯基]1 h-pyrrolo [2, 3 b] PYRIDIN-3-YL}烟酰胺 实验 未知的 细节
DB07025 3 -(5 -甲基{[4 -(氨甲基)PIPERIDIN-1-YL]} 1 h-indol-2-yl) QUINOLIN-2——(1 h) 实验 未知的 细节
DB07034 2, 2’- {[9 - (HYDROXYIMINO) 9 h-fluorene-2 7-DIYL] BIS(氧)}DIACETIC酸 实验 未知的 细节
DB07037 (2 s) 1-amino-3 - [(5-NITROQUINOLIN-8-YL)氨基]PROPAN-2-OL 实验 未知的 细节
DB07038 (2) - cyclohexylamino苯甲酸 实验 未知的 细节
DB07075 3 -(5 -甲基{[4 -(氨甲基)PIPERIDIN-1-YL]} 1 h-indol-2-yl) 1 h-indazole-6-carbonitrile 实验 未知的 细节
DB07078 (3 z) 6 - (4-HYDROXY-3-METHOXYPHENYL) 3 - (1 h-pyrrol-2-ylmethylene) 1, 3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE 实验 未知的 细节
DB07158 5-ETHYL-3-METHYL-1, 5-DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[4、3 c] QUINOLIN-4-ONE 实验 未知的 细节
DB07213 (5 - {3 - (5 - (PIPERIDIN-1-YLMETHYL) 1 h-indol-2-yl] 1 h-indazol-6-yl} 2 h, 2, 3-TRIAZOL-4-YL)甲醇 实验 未知的 细节
DB07228 (1) - 5-CHLORO-2-METHOXYPHENYL 3 -{6 -[2 -(二甲胺基)1-methylethoxy] PYRAZIN-2-YL}尿素 实验 未知的 细节
DB07243 (3-ENDO) 8-methyl-8-azabicyclo [3.2.1] OCT-3-YL 1 h-pyrrolo [2, 3 b] PYRIDINE-3-CARBOXYLATE 实验 未知的 细节
DB07311 14-TETRAHYDRO-1H 18-CHLORO-11、12、13日,10 h-8, 4 - (AZENO) 9日,15日,1,3,6-BENZODIOXATRIAZACYCLOHEPTADECIN-2-ONE 实验 未知的 细节
DB07314 1 - (5-CHLORO-2 4-DIMETHOXYPHENYL) 3 - (5-CYANOPYRAZIN-2-YL)尿素 实验 未知的 细节
DB07320 4 - (6 - {((4-METHYLCYCLOHEXYL)氨基)甲基}1,4-DIHYDROINDENO [1, 2 c] PYRAZOL-3-YL)苯甲酸 实验 未知的 细节
DB07336 4 - (3 - (1 h-benzimidazol-2-yl) 1 h-indazol-6-yl] 2-methoxyphenol 实验 未知的 细节
DB07647 (2 r) 1 - [(5, 6-DIPHENYL-7H-PYRROLO [2, 3 - d] PYRIMIDIN-4-YL)氨基]PROPAN-2-OL 实验 未知的 细节
DB07648 (2 r) 3 - {((4 z) 5、6-DIPHENYL-6 7-DIHYDRO-4H-PYRROLO [2, 3 - d] PYRIMIDIN-4-YLIDENE]氨基}PROPANE-1,可 实验 未知的 细节
DB07653 N - (5, 6-DIPHENYLFURO [2, 3 - d] PYRIMIDIN-4-YL)甘氨酸 实验 未知的 细节
DB07654 (5, 6-DIPHENYL-FURO [2, 3 - d] PYRIMIDIN-4-YLAMINO)醋酸 实验 未知的 细节
DB07655 安装3-AMINO-3-BENZYL - [4.3.0] BICYCLO-1 6-DIAZANONAN-2-ONE 实验 未知的 细节
DB07959 3 - (1 h-benzimidazol-2-yl) 1 h-indazole 实验 未知的 细节
DB08392 (2 - [5, 6-BIS) - 4-METHOXY-PHENYL -FURO [2, 3 - d] PYRIMIDIN-4-YLAMINO]乙醇 实验 未知的 细节
DB08393 2 - [(5, 6-DIPHENYLFURO [2, 3 - d] PYRIMIDIN-4-YL)氨基)乙醇 实验 未知的 细节
DB08683 (REL) - 9 r, 12世纪9,10,11,12-TETRAHYDRO-9, 12-EPOXY-1H-DIINDOLO[1、2、3-FG: 3 ', 2 ' 1 ' kl] PYRROLO[3,我][1,6]BENZODIAZOCINE-1, 3 (2 h)土卫四 实验 未知的 细节
DB08774 1 - [(2 s) 4 - (5-phenyl-1H-pyrazolo[3、4 b] pyridin-4-yl) morpholin-2-yl] methanamine 实验 未知的 细节
DB08776 N - (8-TETRAHYDRO-4H 4-OXO-5 6 7——[1,3]THIAZOLO[5上]AZEPIN-2-YL)乙酰胺 实验 未知的 细节
DB08777 5、6、7,8-TETRAHYDRO [1] BENZOTHIENO [2, 3 - d] PYRIMIDIN-4——(3 h) 实验 未知的 细节
DB08778 [4-amino-2 - (tert-butylamino) 1, 3-thiazol-5-yl] methanone(苯) 实验 未知的 细节
DB08779 (2) - methylsulfanyl 5 - 1 h-imidazol-4-ol (thiophen-2-ylmethyl) 实验 未知的 细节
DB08780 6-MORPHOLIN-4-YL-9H-PURINE 实验 未知的 细节
DB08781 1 - [(2 s) 4 - (5-BROMO-1H-PYRAZOLO[3、4 b] PYRIDIN-4-YL) MORPHOLIN-2-YL] METHANAMINE 实验 未知的 细节
DB12010 Fostamatinib 批准,临床实验 未知的 抑制剂 细节
DB12611 pf - 477736 临床实验 未知的 抑制剂 细节
DB12284 ly - 2608204 临床实验 未知的 抑制剂 细节
DB12008 Prexasertib 临床实验 未知的 抑制剂 细节