阿托伐他汀钙产品成分阿托伐他汀

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的名字
阿托伐他汀钙
药物进入
阿托伐他汀

阿托伐他汀(立普妥®)，是一种降脂药物，包括在他汀类药物。他汀类药物通过抑制肝脏内胆固醇的内源性产生，降低异常胆固醇和血脂水平，最终降低心血管疾病的风险。更具体地说，他汀类药物竞争性地抑制羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶，8催化HMG-CoA转化为甲戊酸。这种转化是一种关键的代谢反应，涉及到几种与脂质代谢和运输有关的化合物的产生，包括胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)(有时被称为“坏胆固醇”)和极低密度脂蛋白(VLDL)。他汀类药物被认为是任何心血管事件后患者的标准做法，以及罹患心血管疾病的中高风险人群的标准做法。支持他汀类药物使用的证据，再加上最小的副作用和长期的益处，导致这种药物在北美广泛使用。9，10

阿托伐他汀和其他他汀类药物包括洛伐他汀，普伐他汀，伐，fluvastatin,辛伐他汀被认为是血脂异常的一线治疗选择。9，10这类药物使用的增加在很大程度上归因于许多国家心血管疾病(如心脏病发作、动脉粥样硬化、心绞痛、外周动脉疾病和中风)的增加。11胆固醇水平升高(特别是低密度脂蛋白水平升高)是心血管疾病发展的一个重要危险因素。9，12一些具有里程碑意义的研究表明，使用他汀类药物与降低低密度脂蛋白水平和心血管疾病风险有关。13，14，15，16，17，18他汀类药物被证明可以降低全因死亡率，包括致命和非致命CVD，以及心脏病发作后需要进行手术血管重建或血管成形术。9，10一些证据表明，即使是低风险个体(5年内发生重大血管事件的风险<10%)，他汀类药物的使用每降低1 mmol/L LDL，就会导致重大心血管事件(心脏病发作、中风、冠状动脉血管重建术和冠状动脉死亡)的数量相对减少20%-22%，且没有任何显著的副作用或风险。19，20.

阿托伐他汀于1985年由Bruce Roth博士首次合成，并于1996年获得FDA批准。34它是一个五取代吡咯3.由一个非手性杂环核心单元和一个与其母体化合物相同的3,5-二羟基戊烷基侧链的两个相对的部分组成。35与他汀类药物不同，阿托伐他汀是一种活性化合物，因此不需要激活。4

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加入数量
DBSALT000011
结构
类似的结构
同义词
不可用
UNII
C0GEJ5QCSO
化学文摘号
134523-03-8
重量
平均:1155.342
单一同位素的:1154.452941981
化学公式
C66H68CaF2N4O10
InChI关键
FQCKMBLVYCEXJB-MNSAWQCASA-L
InChI
InChI = 1 s / 2 c33h35fn2o5.ca / c2 * 21(2) 31-30(33(41) 35-25-11-7-4-8-12-25) 29日(22-9-5-3-6-10-22)32(23-13-15-24(34)23-13-15-24)36(31)18-17-26(37)19-27(38)精神分裂症一般(39)40;/ h2 * 3-16, 21日,26 - 27日,37-38H, 17-20H2, 1-2H3, (H, 35岁,41)(H, 39岁,40);/问;;+ 2 / p 2 / t2 * 26 - 27 -; / m11. / s1
国际命名
钙bis ((3 r、5 r) 7 - [2 - (4-fluorophenyl) 3-phenyl-4 (phenylcarbamoyl) 5 - (propan-2-yl) 1 h-pyrrol-1-yl] 3 5-dihydroxyheptanoate)
微笑
(Ca + +) .CC C1 = C (C) (C (= O) NC2 = CC = CC = C2) C (= C (N1CC [C@@H] (O) C [C@@H] (O) CC ([O -]) = O) C1 = CC = C (F) C = C1) C1 = CC = CC = C1.CC C1 = C (C) (C (= O) NC2 = CC = CC = C2) C (= C (N1CC [C@@H] (O) C [C@@H] (O) CC ([O -]) = O) C1 = CC = C (F) C = C1) C1 = CC = CC = C1
PubChem化合物
60822
ChemSpider
54809
BindingDB
50442868
ChEBI
50686
ChEMBL
CHEMBL393220
维基百科
阿托伐他汀
预测性能
财产 价值 源
水溶度 8.17 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.98 ALOGPS
logP 5.39 Chemaxon
日志 -7.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 4.31 Chemaxon
pKa(最强基础) -2.7 Chemaxon
生理上的电荷 －1 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 114.622 Chemaxon
可旋转键数 24 Chemaxon
折射性 169.04米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 58.733. Chemaxon
环数 8 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon