盐酸丁丙诺啡产品的成分丁丙诺啡

的名字

盐酸丁丙诺啡

药物进入

丁丙诺啡

丁丙诺啡是一种弱部分mu-阿片受体激动剂和弱卡帕-阿片受体拮抗剂，用于治疗严重疼痛。^12,15它也通常被用作替代美沙酮用于治疗严重的阿片类药物成瘾。^20.,21丁丙诺啡作为品牌产品Suboxone上市，其配方为4:1固定剂量的组合产品烯丙羟吗啡酮，一种非选择性竞争性阿片类受体拮抗剂。与纳洛酮联合使用的目的是减少subboxone的滥用潜力，因为纳洛酮被口服吸收很差(口服没有效果)，但如果静脉注射丁丙诺啡会逆转阿片类激动剂的作用。^14,20.,21丁丙诺啡胃肠道吸收不良，因此被配制为舌下片。

丁丙诺啡具有许多独特的药代动力学和药效学特性，使其成为治疗需要高剂量强阿片类药物的疾病的首选药物。¹³例如，丁丙诺啡与阿片受体的解离非常缓慢，导致药效持续时间长，疼痛或戒断症状缓解时间长达24-36小时以上。每日使用一次丁丙诺啡可能对那些对其他强效阿片类药物产生耐受以及需要更大剂量和更频繁剂量的人有益。丁丙诺啡也可能是首选的药物美沙酮(它也常用于治疗严重疼痛和阿片类药物使用障碍)，因为它对Qtc间隔延长的影响较小，^9,10更少的药物相互作用，降低性副作用的风险，¹⁷更安全，用药过量和呼吸抑制的风险更低。^6,7,8

丁丙诺啡作为一种局部muu -阿片类受体激动剂，对受体具有较高的亲和力，但与其他完全muu -阿片类受体激动剂相比，其内在活性较低海洛因,羟考酮,或美沙酮．¹⁵这意味着丁丙诺啡优先结合阿片类受体，并取代亲和力较低的阿片类受体，而没有激活到相当程度的受体。在临床上，这导致起效缓慢和一种称为“天花板效应”的临床现象，即一旦达到一定剂量，丁丙诺啡的效果就会停滞。然而，这种作用可能是有益的，因为与剂量相关的副作用，如呼吸抑制、镇静和中毒也在32毫克左右稳定，因此与之相比，过量的风险更低美沙酮和其他激动剂阿片类药物。^4,5这也意味着，阿片类药物依赖患者不会像服用更有效的阿片类药物时那样感到镇静或兴奋，从而改善了严重疼痛患者的生活质量，并减少了阿片类药物可能导致寻求药物行为的强化效应。¹¹

丁丙诺啡治疗阿片类药物成瘾，美沙酮或口服缓释药物吗啡(SROM)被称为阿片激动剂治疗(OAT)或阿片替代治疗(OST)。用OAT中使用的长效阿片类药物替代非法阿片类药物的目的是在给药后24-36小时内防止戒断症状，最终减少渴望和寻求药物的行为。使用OAT还旨在改善社会稳定，包括减少犯罪率、边缘化、监禁和使用非法物质，如海洛因或芬太尼．非法购买的阿片类药物通常可以注射，并可能掺有其他物质，增加伤害或过量的风险。OAT的提供通常与有关减少危害的教育结合，包括使用干净的针头和注射用品，以努力减少与注射毒品使用有关的风险，包括艾滋病毒感染和丙型肝炎以及其他并发症，包括皮肤感染、脓肿或心内膜炎。¹⁶

参见丁丙诺啡的完整条目

加入数量

DBSALT000019

结构

类似的结构

同义词

不可用

UNII

56 w8mw3en1

化学文摘号

53152-21-9

重量

平均:504.101
单一同位素的:503.280236544

化学公式

C₂₉H₄₂ClNO₄

InChI关键

UAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H41NO4.ClH c1-25 (2,3) 26 (32) 20-15-27-10-11-29 (20, 33-5) 24 - 28 (27) 12-13-30 (16-17-6-7-17) 21 (27) 12-13-30 (31) 23 (34-24) 22 (18) 28; / h8-9, 17日,20日至21日,24日,31-32H, 6 - 7, 10-16H2, 1-5H3; 1 h / t20 - 21 - 24 - 26 + 27 - 28 +, 29 -; / m1. / s1

国际命名

(1 s, 2 r, 6 s, r, 14日15 r, r 16日)3 - (cyclopropylmethyl) -16 - [(2 s) 2-hydroxy-3 3-dimethylbutan-2-yl] 15-methoxy-13-oxa-3-azahexacyclo[13.2.2.1 ^{2, 8} 0 ^{1,6} 0 ^{6、14}。0 ^{7、12}]icosa-7 11-trien-11-ol盐酸盐

微笑

Cl。[H] [C@@] 12 oc3 = C (O) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (CC3CC3) [C@] ([H]) (C4) [C@] 11 cc (C@@) 2 (OC) [C@] ([H]) (C1) [C@] (C) (O) C (C) (C) C

外部链接

PubChem化合物: 45265653
ChemSpider: 2297864
ChEBI: 652822
ChEMBL: CHEMBL1200401
维基百科: 丁丙诺啡

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0168毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.53	ALOGPS
logP	3.55	ChemAxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.42	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.63	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	62.16²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	131.76米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	53.3^3.	ChemAxon
数量的戒指	7	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

盐酸丁丙诺啡产品的成分丁丙诺啡

盐酸丁丙诺啡(DBSALT000019)的结构