Pixantrone dimaleate产品成分Pixantrone

名字

Pixantrone dimaleate

药物进入

Pixantrone

Pixantrone是一种氮-蒽二酮和DNA插入剂，它抑制拓扑异构酶II。它在结构上类似于蒽环类药物，如米托蒽醌，但对心脏组织的毒性作用较小。pixantrone较低的心脏毒性作用可以部分解释为它的氧化还原活性不强。Pixantrone不结合铁，促进活性氧的形成程度比其他蒽环类药物要小。它还能抑制人心肌中阿霉素的形成。因此，人们认为它在发挥功效的同时，对心脏的毒性更小。

Pixantrone被设计用于治疗复发或难治性侵袭性非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者，这些患者在之前的两种治疗方案中均失败。对于NHL患者，一线治疗包括含有蒽环素的多药治疗，不幸的是，已知会导致不可逆的心肌组织损伤。对治疗难治或复发的患者，由于累积的心脏毒性，不鼓励进一步使用蒽环类药物。Pixantrone二maleate，静脉注射，由Cell Therapeutics Incorporated设计，作为难治性或复发性NHL的替代二线治疗。目前正处于三期临床试验阶段。［2］

尽管pixantrone尚未在美国获得FDA的批准，但它已获得欧盟有条件的市场批准。欧洲药品管理局在NHL患者的III期EXTEND试验显示pixantrone是可耐受的，与其他单一化疗药物相比，pixantrone的完全缓解率和无进展生存期显著提高，并获得了有条件的批准。然而，值得注意的是，EXTEND试验提前停止，使结果的统计意义受到质疑。基于这种不确定性，2009年，FDA最终拒绝了Cell Therapeutic公司加速批准pixantrone用于复发或难治性NHL的初步申请。另一项III期试验PIX-R正在进行中，以澄清pixantrone在治疗中的地位。它将比较pixantrone和吉西他滨的疗效。［2］

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加入数量

DBSALT000141

结构

类似的结构

同义词

Pixantrone顺丁烯二酸盐

UNII

P0R64C4CR9

化学文摘号

144675-97-8

重量

平均:557.5094
单一同位素的:557.175792109

化学公式

C₂₅H₂₇N₅O₁₀

InChI关键

SVAGFBGXEWPNJC-SPIKMXEPSA-N

InChI

InChI = 1 s / C17H19N5O2.2C4H4O4 c18-4-7-21-12-1-2-13 (12) (22-8-5-19) 15 - 16 (23) 10-3-6-20-9-11 (10) 17 (15) 24; 2 * 5 - 3 (6) 1-2-4 (7) 8 / h1-3, 6, 9日21-22H、4 - 5、7 - 8,18-19H2; 2 * 1-2H (H, 5, 6) (H, 7, 8) / b; 2 * 2 - 1 -

国际命名

bis ((2 z) -but-2-enedioic酸);6, 9-bis [(2-aminoethyl)氨基]5 h, 10 h-benzo [g] isoquinoline-5 10-dione

微笑

[H] \ C = C (/ [H]) C (O) = O) C (O) = O . [H] \ C (= C (/ [H]) C (O) = O) C (O) = O.NCCNC1 = CC = C(机构)C2 = C1C (= O) C1 = C (C =数控= C1) C2 = O

外部链接

PubChem化合物: 9937618
ChemSpider: 8113244
ChEMBL: CHEMBL2103844
维基百科: Pixantrone

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.494毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.57	ALOGPS
logP	0.35	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa(最强基础)	9.86	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体计数	7	Chemaxon
氢供体数量	4	Chemaxon
极表面积	123.13²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	95.28米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	35.09^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

Pixantrone dimaleate产品成分Pixantrone

二马来酸Pixantrone的结构(DBSALT000141)