伐钙产品的成分伐

的名字

伐钙

药物进入

伐

伐,也被称为品牌产品可定,是一种属于他汀类降脂药物的药物,用于降低心血管疾病的风险和管理血脂水平升高,抑制内源性胆固醇在肝脏的生产。更具体地说,他汀类药物竞争性抑制酶hydroxymethylglutaryl-coenzyme(β)还原酶,²⁴催化转化β-甲羟戊酸和第三步在一系列的代谢反应参与生产的一些化合物参与脂质代谢和运输包括胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)(有时称为“坏胆固醇”),和极低密度脂蛋白(VLDL)。处方他汀类药物被认为是标准的做法后任何心血管事件的风险为中度到高心血管疾病的发展,如2型糖尿病患者。的明确证据的好处他汀类药物使用加上非常小的副作用或长期影响导致了这类成为最广泛之一处方药在北美。^15,21

伐和其他他汀类药物的药物包括阿托伐他汀,普伐他汀,辛伐他汀,fluvastatin,洛伐他汀被认为是一线治疗血脂异常的选项。^15,21这主要是由于心血管疾病(CVD)的事实,包括心脏病、动脉硬化、心绞痛,外周动脉疾病和中风,已成为导致死亡的高收入国家和世界各地的发病率的主要原因。¹⁴高胆固醇的水平,尤其是低密度脂蛋白(LDL)水平升高,心血管疾病发展的一个重要危险因素。^15,38使用他汀类药物的目标和降低低密度脂蛋白水平已被证明在许多具有里程碑意义的研究显著减少心血管疾病的发展和全因死亡率的风险。^{16,17,18,26,31日,42}他汀类药物被认为是一种有效的治疗选择心血管疾病由于他们降低全因死亡率的证据包括致命的和非致命的心血管疾病以及需要外科血管再生或血管成形术后心脏病发作。^15,21证据表明,即使是低风险的个体(< 10%的风险主要血管事件发生在5年)他汀类药物导致20% - -22%相对减少主要心血管事件(心脏病发作、中风、冠状血管再生和冠心病死亡)每减少1更易与L LDL没有任何明显的副作用和风险。^19,20.

尽管所有他汀类药物被认为是同样有效的从临床的角度来看,伐被认为是最有效的;每天10到40毫克剂量的伐临床研究中发现了导致低密度脂蛋白胆固醇水平降低45.8%至54.6%,这是三倍比更有效阿托伐他汀对低密度脂蛋白胆固醇的影响。^22,4然而,土星试验的结果²⁶得出结论,尽管效力这一区别,在他们没有差别影响冠状动脉粥样硬化的进展。

伐也是唯一的元素类他汀类药物因其高亲水性的增加肝摄取的行动,生物利用度低,通过细胞色素P450和最小的新陈代谢系统。³⁷这最后一点的结果相比,药物之间的相互作用的风险较小阿托伐他汀,洛伐他汀,辛伐他汀,这些都是广泛代谢细胞色素P450 (CYP) 3 a4酶参与了很多常用药物的代谢。^29日等药物ciclosporin,二甲苯氧庚酸,一些抗逆转录病毒药物更有可能与他汀类药物通过拮抗OATP1B1有机阴离子转运蛋白1 b1-mediated肝摄取的伐。^44,45

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DBSALT000154

结构

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同义词

不可用

UNII

83年mvu38m7q

化学文摘号

147098-20-2

重量

平均:1001.137
单一同位素的:1000.283510167

化学公式

C₄₄H₅₄CaF₂N₆O₁₂年代₂

InChI关键

LALFOYNTGMUKGG-JGMJEEPBSA-L

InChI

InChI = 1 s / 2 c22h28fn3o6s.ca / c2 * 1-13(2) 20-18(10-9-16(27) 17岁(28)12 - 30 (29))21 (14-5-7-15 (23)8-6-14)25-22 (24-20)26 (3)33 (31)32;/ h2 * 5 - 10、13、16 - 17, 27-28H, 11-12H2, 1-4H3, (H、29、30); /问;;+ 2 / p 2 / b2 * 9 +;

国际命名

钙bis ((3 r 5 s 6 e) 7 - [4 - (4-fluorophenyl) 2 (N-methylmethanesulfonamido) 6 - (propan-2-yl) pyrimidin-5-yl] 3 5-dihydroxyhept-6-enoate)

微笑

[Ca + +]。[H] \ C (= C (\ [H]) [C@@] ([H]) (O) C [C@@] ([H]) (O) CC ([O -]) = O) C1 = C (N = C (N = C1C1 = CC = C (F) C = C1) N (C) S (C) (= O) = O) C (C) C [H] \ C (= C (\ [H]) [C@@] ([H]) (O) C [C@@] ([H]) (O) CC ([O -]) = O) C1 = C (N = C (N = C1C1 = CC = C (F) C = C1) N (C) S (C) (= O) = O) C (C) C

外部链接

PubChem化合物: 5282455
ChemSpider: 10609890
ChEBI: 1223018
ChEMBL: CHEMBL3186651
维基百科: 伐

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00936毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.19	ALOGPS
logP	1.92	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.6	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	143.75²	Chemaxon
可旋转键数	18	Chemaxon
折射性	132.28米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	47.97³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

伐钙产品的成分伐

结构伐钙(DBSALT000154)