盐酸曲马多产品的成分曲马多

曲马多是集中代理合成阿片类止痛剂和去甲肾上腺素重摄取抑制剂(5 -羟色胺、去甲肾上腺素再摄取抑制剂)结构有关可待因和吗啡。由于其良好的耐受性和多通道的作用机制,曲马多通常被认为是一个低风险阿片类药物选择治疗中度到重度的疼痛。这被认为是第二步选择在世界卫生组织的痛苦梯子,约为的效力吗啡。

曲马多与其他传统的阿片类药物的不同之处在于,它不只是充当μ-opioid受体激动剂,但也会影响类,通过调节神经递质参与疼痛的调制的影响,如5 -羟色胺和norepinpehrine疼痛激活下行抑制通路。¹³曲马多对5 -羟色胺和去甲肾上腺素的影响模拟等SNRI抗抑郁药的影响度洛西汀和文拉法辛。

曲马多是一种外消旋混合物组成的两个药物活性对映体,通过不同的机制,导致其镇痛产权也自己代谢成活性代谢物:(+)曲马多及其主要代谢物(+)-O-desmethyl-tramadol (M1)的μ阿片受体激动剂受体(+)曲马多抑制5 -羟色胺再摄取和(-)曲马多抑制去甲肾上腺素再摄取。这些途径是互补和协同,提高曲马多的调节能力对疼痛的感知和反应。^12,25

曲马多也已被证明能够影响许多其他疼痛调节器在中枢神经系统内以及non-neuronal炎症标志物和免疫调节。^{17,18,20.,26,16}由于广泛的目标参与疼痛和炎症,这是不足为奇的证据表明,曲马多是有效的疼痛类型包括神经性疼痛、术后疼痛、腰痛、以及与劳动相关的疼痛,骨关节炎、纤维肌痛和癌症。由于其SNRI活动,曲马多也有抗焦虑药、抗抑郁药,anti-shivering效果都经常发现并发症和疼痛。¹⁶

类似于其他阿片类药物,曲马多给发展带来了一个风险宽容、依赖和滥用。如果在高剂量使用,或与其他阿片类药物,剂量过量的风险,有呼吸衰竭和死亡。^22,30.然而,与其他阿片类药物,曲马多使用也有癫痫和5 -羟色胺综合征的风险,特别是如果与其他含血清素的药物使用。^23,24

PubChem化合物

63013年

ChemSpider

8147572

ChEBI

75733年

ChEMBL

CHEMBL1237065

维基百科

曲马多