盐酸雷洛昔芬产品成分雷洛昔芬

名字

盐酸雷洛昔芬

药物进入

雷洛昔芬

雷洛昔芬是一种第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)，可介导对乳房和子宫组织的抗雌激素作用，以及对骨骼、脂质代谢和凝血的雌激素作用。^6，12表现出不同于雌二醇雷洛昔芬是第一个被标记为SERM的苯并噻吩类抗雌激素。⁷雷洛昔芬最初于1997年12月被FDA批准用于绝经后妇女骨质疏松症的管理和预防，并降低绝经后妇女骨质疏松症或侵袭性乳腺癌高危人群的侵袭性乳腺癌风险。然而，它对改变乳腺癌本身的发展和进展的影响可以忽略不计。^标签骨质疏松症最常见的原因包括绝经后雌激素缺乏和年龄相关的骨稳态恶化。由于骨折的风险可能导致发病率和生活质量下降，在绝经后妇女中，使用除同步治疗外的治疗药物来管理骨质疏松症是至关重要的。由于绝经后骨质疏松症的雌激素水平下降，激素替代疗法(HRT)，如雌二醇，已被用于改善病情。然而，由于激素替代疗法的脱靶作用，新的非激素药物如雷洛昔芬和它莫西芬已经开发出通过对组织特异性治疗靶点的选择性药理作用来减少不良事件。¹²

雷洛昔芬的主要作用是保持骨密度，降低绝经后妇女患乳腺癌的风险。与雌激素和他莫西芬相比，雷洛昔芬与子宫癌风险增加无关，也不会导致子宫内膜增生。¹虽然少见，但在接受雷洛昔芬的绝经后妇女的临床试验中，静脉血栓栓塞的风险增加。此外，一项包括有冠心病记录或冠状动脉事件风险增加的绝经后妇女的临床研究表明，与安慰剂相比，雷洛昔芬治疗致命中风的风险增加。^标签强烈建议在开始雷洛昔芬治疗有血栓栓塞性疾病或中风风险的女性(如既往有中风史、短暂性脑缺血发作、心房颤动、高血压或吸烟史)之前考虑风险收益比。^标签

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加入数量

DBSALT000272

结构

类似的结构

同义词

盐酸雷洛昔芬

UNII

4 f86w47br6

化学文摘号

82640-04-8

重量

平均:510.044
单一同位素的:509.142756786

化学公式

C₂₈H₂₈ClNO₄年代

InChI关键

BKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C28H27NO4S.ClH c30-21-8-4-20(5-9-21) 28-26(24-13-10-22(31)年龄在18岁至25岁之间(24)34-28)27 19-6-11-23 (12-7-19)19-6-11-23 (32);/ h4-13, 18日30-31H, 1 - 3, 14-17H2; 1 h

国际命名

(2) - 4-hydroxyphenyl 3 - {4 - (2 - (piperidin-1-yl)乙氧基)苯甲酰}1-benzothiophen-6-ol盐酸

微笑

Cl.OC1 = CC = C (C = C1) C1 = C (C (= O) C2 = CC = C (OCCN3CCCCC3) C = C2) C2 = C (S1) C = C (O) C = C2

外部链接

PubChem化合物: 54900
ChemSpider: 49573
ChEBI: 50740
ChEMBL: CHEMBL1116
维基百科: 雷洛昔芬

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000512毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.45	ALOGPS
logP	5.46	Chemaxon
日志	6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.42	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	70年,一个²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	135.48米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	52.32^3.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

盐酸雷洛昔芬产品成分雷洛昔芬

盐酸雷洛昔芬结构(DBSALT000272)