甲酰四氢叶酸钙产品的成分甲酰四氢叶酸
- 的名字
- 甲酰四氢叶酸钙
- 药物进入
-
甲酰四氢叶酸
叶酸(也称为5-formyl四氢叶酸或甲酰四氢叶酸)四氢叶酸的5-formyl导数,一个必要的辅助因子。商用甲酰四氢叶酸是由1:1外消旋混合物的右旋和左旋的同分异构体,而levoleucovorin只包含药物活性levo-isomer。体外,levo-isomer已被证明是迅速转化为可用的生物methyl-tetrahydrofolate形式而右旋的形式正逐渐由肾脏排泄。尽管这种差异在活动时,两种商业化形式已被证明pharmacokinetically相同的,可以互换使用有限的功效和副作用的差异(Kovoor等,2009)。
叶酸类似物、甲酰四氢叶酸和levoleucovorin都用来抵消叶酸拮抗剂的毒性作用,如甲氨蝶呤,法案通过抑制二氢叶酸还原酶的酶(DHFR)。他们表示用作抢救治疗后使用大剂量甲氨蝶呤治疗骨肉瘤或减少相关的毒性无意过剂量的叶酸拮抗剂。注射形式也表示用于治疗巨成红细胞性贫血由于叶酸缺乏时口服疗法并不可行,用于结合5 -氟尿嘧啶延长生存在晚期结直肠癌患者的姑息治疗。
叶酸是一个重要的人体所需的维生素B的合成嘌呤、嘧啶和甲硫氨酸之前纳入DNA或蛋白质。然而,为了在这个角色,它必须首先降低酶二氢叶酸还原酶(DHFR)到代数余子式二氢叶酸(DHF)和tetrahydrofolate(四氢呋喃)。这一重要途径,需要从头合成的核酸和氨基酸,被中断时大剂量甲氨蝶呤用于癌症治疗。甲氨蝶呤功能如DHFR抑制剂,以防止在快速分裂的细胞DNA合成,它还可以防止登革出血热和四氢呋喃的形成。这导致缺乏辅酶和有毒物质的合成积累负责众多与甲氨蝶呤治疗相关副作用。tetrahydrofolate levoleucovorin和亚叶酸类似物(四氢呋喃),他们能够绕过DHFR减少和作为细胞替代辅助因子的四氢呋喃,从而防止这些有毒副作用。
- 加入数量
- DBSALT000342
- 结构
-
结构甲酰四氢叶酸钙(DBSALT000342)
- 同义词
- 无水钙叶醛酸/叶醛酸钙/叶酸相关化合物/叶醛酸叶酸(如钙)
- UNII
- RPR1R4C0P4
- 化学文摘号
- 1492-18-8
- 重量
-
平均:511.508
单一同位素的:511.1128369 - 化学公式
- C20.H21可以7O7
- InChI关键
- KVUAALJSMIVURS-ZEDZUCNESA-L
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H23N7O7.Ca c21-20-25-16-15 (18 (32) 26-20) 27 (9-28) 12 (8-23-16) 7-22-11-3-1-10 (2-4-11) 17 (31) 24-13 (19 (33) 34) 5-6-14 (29) 30; / h1-4, 9日12 - 13、22 H, 5-8H2, (31) H, 24日(H, 29日,30)(H, 33岁,34)(H4, 21日,23日,25日,26日,32);/ q; + 2 / p 2 /病人?,13 -;/ m0. / s1
- 国际命名
-
钙(2 s) 2 - [(4 - {((8-tetrahydropteridin-6-yl 2-amino-5-formyl-4-hydroxy-5 6 7)甲基)氨基}苯)formamido] pentanedioate
- 微笑
-
(Ca + +) .NC1 = NC2 = C (N (C = O) C (CNC3 = CC = C (C = C3) C (= O) N [C@@H] (CCC ([O -]) = O) C ([O -]) = O) CN2) C (O) = N1
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 3624350
- ChemSpider
- 14421年
- BindingDB
- 50247893
- ChEBI
- 31340年
- ChEMBL
- CHEMBL1201138
- 维基百科
- Folinic_acid
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.373毫克/毫升 ALOGPS logP 1.11 ALOGPS logP -1.8 Chemaxon 日志 -3.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.14 Chemaxon pKa最强(基本) 3.66 Chemaxon 生理上的电荷 2 Chemaxon 氢受体数 12 Chemaxon 氢供体数 5 Chemaxon 极地表面面积 225.762 Chemaxon 可旋转键数 9 Chemaxon 折射性 142.66米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 45.513 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon
