艾芬地尔酒石酸产品的成分艾芬地尔

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的名字
艾芬地尔酒石酸
药物进入
艾芬地尔

(n -甲基- d -门冬氨酸)受体(NMDARs) ionotropic谷氨酸受体家族的成员,与大脑发育和神经系统功能的关键角色。1,2NMDARs heterotetramers,通常涉及的二聚体,二聚体GluN1和GluN2A-D子单元,每个单元本身由一个n端结构域(元),一个配体结合域(精神的小黑裙),一个跨膜域和c端胞质域。绑定的小黑裙的受体激动剂甘氨酸(或D-serine) GluN1子单元和谷氨酸的GluN2通道激活的单元是一个监管机制。此外,变构调节器被绑定“NTDs并形成一层”的监管。1,2就是这样一个变构调节剂艾芬地尔,第一次显示绑定NMDARs在1990年代,特别是那些包含GluN2B NMDARs亚基。3进一步研究阐明,艾芬地尔inter-subunit界面结合强烈的相邻GluN1和GluN2B被忽略,它作为一个非竞争性拮抗剂。1,2

尽管艾芬地尔已收到相当大的兴趣在其潜在neuromodulatory活动在精神疾病,包括依赖4和抑郁,5它也被证明具有免疫调节作用。5,6不偏不倚地筛选化合物能降低感染流感病毒H5N1引起的细胞死亡,艾芬地尔被发现对H5N1-induced肺损伤有保护作用,通过它能够缓解H5N1-induced细胞激素风暴,减少肺中性粒细胞的浸润,自然杀伤细胞和T细胞。6艾芬地尔正在调查的潜在效用治疗COVID-19持续2 b / 3期临床试验(NCT04382924)。7

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加入数量
DBSALT001078
结构
类似的结构
同义词
不可用
UNII
89年ctb4xuf7
化学文摘号
23210-58-4
重量
平均:800.99
单一同位素的:800.42479614
化学公式
C46H60N2O10
InChI关键
DMPRDSPPYMZQBT-CEAXSRTFSA-N
InChI
InChI = 1 s / 2 c21h27no2.c4h6o6 / c2 * 1 - 16 (21 (24) 19-7-9-20 (23) 10-8-19) 22-13-11-18 (12-14-22) 22-13-11-18, 5 - 1 (3 (7) 8) 2 (6) 4 (9) 10 / h2 * 2 - 10, 16日,18日,21日23-24H, 11-15H2, 1 h3; 1 - 2, 5-6H, (H, 7, 8) (H, 9, 10) / t;; 1 - 2 - / m . . 1 / s1
国际命名
(2 r, 3 r) 2, 3-dihydroxybutanedioic酸;bis (4 - [2 - (4-benzylpiperidin-1-yl) 1-hydroxypropyl]苯酚)
微笑
O [C@H] ([C@@H] (O) C (O) = O) C (O) = O.CC (C (O) C1 = CC = C (O) C = C1) N1CCC (CC2 = CC = CC = C2) CC1.CC (C (O) C1 = CC = C (O) C = C1) N1CCC (CC2 = CC = CC = C2) CC1
ChemSpider
570951年
ChEBI
31688年
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.105毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.98 ALOGPS
logP 3.57 Chemaxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.67 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.03 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 43.72 Chemaxon
可旋转键数 13 Chemaxon
折射性 98.35米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 37.513 Chemaxon
数量的戒指 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon