Lenvatinib甲磺酸产品的成分Lenvatinib

的名字
Lenvatinib甲磺酸
药物进入
Lenvatinib

Lenvatinib受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可以抑制激酶活性的血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1) VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)。Lenvatinib还能抑制其他rtk与致病性血管生成,肿瘤的生长,和癌症进展除了正常的细胞功能,包括纤维母细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3、4;血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),装备,并且仓促。这些受体酪氨酸激酶(rtk)位于细胞膜发挥核心作用的激活信号转导途径参与细胞的正常监管过程,如细胞增殖、迁移、凋亡和分化,在致病性血管生成,lymphogenesis、肿瘤生长和癌症进展。特别是,VEGF已被确定为一个关键调节器生理和病理性血管生成和增加VEGF的表达与预后不良相关在许多类型的癌症。

Lenvatinib表示治疗患者的局部复发或转移,进步的,放射性碘(RAI)耐火材料分化型甲状腺癌。大多数甲状腺癌患者有一个很好的预后与治疗(5年生存率98%)涉及手术和激素治疗。然而,RAI-refractory甲状腺癌患者,治疗选择是有限的,预后差,导致推动lenvatinib等更多的靶向治疗的发展。

加入数量
DBSALT001109
结构
同义词
Lenvatinib甲磺酸盐/Lenvatinib甲磺酸
UNII
3 j78384f61
化学文摘号
857890-39-2
重量
平均:522.96
单一同位素的:522.097598
化学公式
C22H23ClN4O7年代
InChI关键
HWLFIUUAYLEFCT-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H19ClN4O4.CH4O3S / c1-29-19-10-17-13 (9-14 (19) 20 (23) 27) 18 (6-7-24-17) 30-12-4-5-16 (15 (22) 8 - 12) 26-21 (28) 25-11-2-3-11; 1 - 5 (2,3) 4 / h4-11H 2-3H2, 1 h3 (H2, 23岁,27)(H2, 25日,26日28);1 h3 (H, 2、3、4)
国际命名
4 - {3-chloro-4 - ((cyclopropylcarbamoyl)氨基)苯氧基}7-methoxyquinoline-6-carboxamide;甲磺酸
微笑
CS (O) (= O) = O.COC1 = C (C = C2C (OC3 = CC = C (NC (= O) NC4CC4) C (Cl) = C3) = CC = NC2 = C1) C = O (N)
KEGG药物
D09920
ChemSpider
9412807
ChEBI
85995年
ChEMBL
CHEMBL2105704
维基百科
Lenvatinib
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00622毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.03 ALOGPS
logP 2.52 ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.37 ChemAxon
pKa最强(基本) 5.4 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 3 ChemAxon
极地表面面积 115.572 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 112.21米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 42.293 ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon