安非他酮氢溴酸盐产品的成分安非他酮

安非他酮(也称为品牌产品安非他酮®)是去甲肾上腺素/ dopamine-reuptake抑制剂(NDRI)最常用于重度抑郁症(MDD)的管理,季节性情感障碍(SAD),和作为戒烟的援助。安非他酮发挥其药理作用弱的吸收抑制酶参与突触间隙神经递质去甲肾上腺素和多巴胺,因此延长他们的行动的持续时间内的神经元突触和下游影响这些神经递质。更具体地说,安非他酮结合的去甲肾上腺素转运体(净)和多巴胺转运体(DAT)。^8,12

安非他酮最初分类作为一个“非典型”的抗抑郁药,因为它没有起到相同的作用等经典抗抑郁药单胺氧化酶抑制剂(MAOIs),三环类抗抑郁药(TCAs)或选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)。虽然有比较典型的一线选择治疗抑郁症的有效性ssri类药物等^9,10安非他酮治疗MDD是一个独特的选择,因为它缺乏任何临床相关的血清素激活的影响,典型的其他情绪药物,或任何对组胺或肾上腺素受体的影响。^8,16在这些受体缺乏活动结果在一个更可容忍的副作用;安非他酮是不太可能产生性副作用,镇静,或体重增加比SSRIs或见面,例如。^10,11

作为一个援助戒烟时,安非他酮被认为赋予其anti-craving和anti-withdrawal效果通过抑制多巴胺再摄取,这被认为是参与奖励通路与尼古丁,并通过烟碱acetylcholinergic受体拮抗作用。^15,1,14Cochrane审查荟萃分析可用的治疗方法戒烟发现禁欲利率大约翻了一番当安非他酮作为与安慰剂相比,戒烟率和被发现有类似的尼古丁替代疗法(NRT)。¹³

安非他酮有时用作附加剂等一线治疗抑郁症的选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)药物治疗失败或只有部分反应。⁷安非他酮也标示外使用管理注意/缺陷多动障碍(ADHD)的成年人患有双相抑郁,避免情绪不稳定引起的典型的兴奋剂药物用于治疗多动症。²⁸

当结合使用环丙甲羟二羟吗啡酮在销售产品ContraveⓇ慢性体重管理,这两个组件被认为是影响的大脑区域参与调节食物摄入量。这包括下丘脑,参与调节食欲,中脑边缘多巴胺和电路,这是参与奖励通路。²⁴研究表明,安非他酮和合并后的活动环丙甲羟二羟吗啡酮增加下丘脑的射速pro-opiomelanocortin POMC神经元和阿片受体介导的封锁POMC自动阻尼,这是与减少食物的摄入和能量消耗增加。^24,20.,22环丙甲羟二羟吗啡酮和安非他酮被证明导致显著减肥,平均体重变化-6.3%到-1.3%的安慰剂。²¹

ChemSpider

10157062

ChEMBL

CHEMBL1201735

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安非他酮