的名字
Dasabuvir钠
药物进入
Dasabuvir

达沙布韦是一种直接作用的抗病毒药物,用作治疗慢性丙型肝炎的联合治疗的一部分,这是一种由丙型肝炎病毒感染引起的传染性肝病。HCV是一种单链RNA病毒,被分为9种不同的基因型,其中基因1型在美国最常见,影响72%的慢性HCV患者8.自2011年以来,随着达沙布韦等直接作用抗病毒药物(DAAs)的开发,慢性丙型肝炎的治疗方案有了显著进展。Dasabuvir是一种非核苷类NS5B抑制剂,它与NS5B的掌结构域结合,并诱导构象变化,使聚合酶无法延长病毒RNA标签.非核苷类NS5B抑制剂的结合位点在HCV基因型中很不保守,导致Dasabuvir的使用仅限于基因型1。

在2016年发布的联合建议中,美国肝病研究协会(AASLD)和美国传染病学会(IDSA)推荐Dasabuvir作为一线治疗方法OmbitasvirParitaprevir,例如基因1b型和利巴韦林用于丙型肝炎基因1a型8.Dasabuvir,OmbitasvirParitaprevir例如,利巴韦林用于治疗,或在治疗12周后达到持续病毒学应答(SVR)。SVR和HCV感染的根除与显著的长期健康益处相关,包括减少肝脏相关损害,改善生活质量,降低肝细胞癌的发病率和降低全因死亡率7

达沙布韦可作为固定剂量的组合产品OmbitasvirParitaprevir,例如(商品名Viekira Pak)用于慢性丙型肝炎的治疗,于2014年12月被FDA批准,用于HCV基因型1a的治疗利巴韦林或者基因型1b没有利巴韦林标签.当两者结合时,达沙布韦OmbitasvirParitaprevir,例如在12周或24周的治疗后,组合产品Viekira Pak已被证明对基因1b型的SVR达到100%,对基因1a型的SVR达到89%或95%利巴韦林

加入数量
DBSALT001487
结构
同义词
不可用
UNII
R2M8F5TK9T
化学文摘号
1132940-11-4
重量
平均:515.56
单一同位素的:515.1490864
化学公式
C26H26N3.NaO5年代
InChI关键
XHGMJAKIIJSQMF-UHFFFAOYSA-M
InChI
InChI = 1 s / C26H27N3O5S.Na c1-26(2,3) 22-15-20(29-11-10-23(30) 27-25(29) 31)的程度(24 (22)34-4)18-7-6-17-13-19 (28-35 (32)33)9-8-16 (17)12 - 18;/ h6-15 28 H, 1-5H3, (30 H, 27日,31);/ q; + 1 / p - 1
国际命名
(钠3 - [3-tert-butyl-5) - 6-methanesulfonamidonaphthalen-2-yl 4-methoxyphenyl) 2, 6-dioxo-1, 2, 3, 6-tetrahydropyrimidin-1-ide
微笑
(Na +) .COC1 = C (C = C (C = C1C (C) (C) C) N1C = CC (= O) [N -] C1 = O) C1 = CC = C2C = C (NS (C) (= O) = O) C = CC2 = C1
ChemSpider
34993548
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00119毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.51 ALOGPS
logP 3.42 Chemaxon
日志 -5.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.09 Chemaxon
pKa(最强基础) -4.8 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 102.012 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 133.24米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 52.813. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon