泮托拉唑半五水镁产品成分Pantoprazole

的名字
泮托拉唑半五水镁
药物进入
Pantoprazole

泮托拉唑是第一代质子泵抑制剂(PPI),用于胃食管反流病(GERD)的治疗,用于胃保护,以防止胃溃疡复发或慢性使用非甾体抗炎药引起的胃损伤,以及用于治疗包括Zollinger-Ellison (ZE)综合征在内的病状高分泌状态。它也可以在治疗的四联疗法中找到幽门螺旋杆菌感染以及其他抗生素,包括阿莫西林克拉霉素,灭滴灵例如。1023其功效被认为类似于其他药物在PPI类包括奥美拉唑拉唑lansoprazoledexlansoprazole,

泮托拉唑通过与胃壁细胞分泌表面的(H+, K+)- atp酶上的半胱氨酸巯基共价结合来抑制胃酸产生的最后一步,从而发挥抑酸作用。这种效应导致基础胃酸和刺激胃酸分泌的抑制,与刺激无关。由于泮托拉唑与(H+, K+)- atp酶的结合是不可逆的,需要表达新的酶来恢复酸的分泌,所以泮托拉唑的抗分泌作用持续时间大于24小时。标签

由于其良好的安全性,并且由于几种PPIs无需处方即可在柜台上获得,目前在北美使用广泛。然而,长期使用PPIs(如泮托拉唑)与可能的不良反应有关,包括增加细菌感染(包括胃肠道感染)的易感性梭状芽孢杆菌),减少对铁和B12等微量营养素的吸收,并增加患低镁血症和低钙血症的风险,而低镁血症和低钙血症可能导致日后骨质疏松和骨折。12

PPIs如泮托拉唑也被证明可以抑制二甲基精氨酸二甲胺水解酶(DDAH)的活性,这是心血管健康所必需的酶。DDAH抑制导致一氧化氮合酶抑制剂不对称二甲基精氨酸(ADMA)的积累,这被认为是导致PPIs与不稳定冠状动脉综合征患者心血管事件风险增加的关联。1415

泮托拉唑的剂量应慢慢降低或逐渐减少,然后停止使用,因为快速停用PPIs(如泮托拉唑)可能会导致反弹效应和短期的高分泌增加。13

加入数量
DBSALT001960
结构
同义词
不可用
UNII
不可用
化学文摘号
不可用
重量
平均:879.1
单一同位素的:878.17248201
化学公式
C32H38F4内侧膝状核6O13年代2
InChI关键
GYTCJCWFCBALFS-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / 2 c16h14f2n3o4s.mg.5h2o / c2 * 1-23-13-5-6-19-12(14(13) 24-2) 8-26(22) 16-20-10-4-3-9(女排大奖赛(17)18)7 - 11(10)节;;;;;;/ h2 * 3 - 7, 15 h, 8 h2, 1-2H3;; 5 * 1 h2 / q2 * 1, + 2;;;;;
国际命名
五水镁(2+)双(6-(二氟甲氧基)-2-[(3,4-二甲氧基吡啶-2-基)甲磺基]- 1h -1,3-苯二氮-1-ide)
微笑
O.O.O.O.O. (Mg + +) .COC1 = CC =数控(CS (= O) C2 = NC3 = CC = C (OC (F) F) C = C3 (N -) 2) = C1OC.COC1 = CC =数控(CS (= O) C2 = NC3 = CC = C (OC (F) F) C = C3 (N -) 2) = C1OC
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0475毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.09 ALOGPS
logP 2.18 ChemAxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.15 ChemAxon
pKa(最强基础) 3.55 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 7 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 83.432 ChemAxon
可旋转键数 14 ChemAxon
折射性 90.66米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 36.163. ChemAxon
环数 6 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon