Paritaprevir二水合物产品的成分Paritaprevir

Paritaprevir是一个直接作用的联合治疗抗病毒药物用于治疗慢性丙型肝炎、传染性肝病引起的感染丙型肝炎病毒(HCV)。丙肝病毒是一个单链RNA病毒,分为9个不同的基因型,基因型1是最常见的在美国,和影响72%的慢性丙肝患者⁸。慢性丙型肝炎治疗方案明显先进的自2011年以来,随着抗病毒药物直接作用的发展(DAAs) paritaprevir等。作为新一代,直接代理丙肝抗病毒,paritaprevir产品有更好的持续病毒学应答(SVR)利率,更高的障碍阻力,减少副作用,和降低药物负担相比老代理等Boceprevir,Telaprevir,干扰素alfa-2a,干扰素alfa-2b,利巴韦林。通过结合多个抗逆转录病毒药物到固定剂量产品,病毒生命周期可以针对多个阶段,同时减少发展中耐药病毒株的风险⁷。在加拿大和美国,paritaprevir目前提供三种固定剂量产品:Viekira Pak (FDA), Technivie (FDA和健康加拿大),和Holkira Pak(加拿大卫生部)。

更具体地说,paritaprevir阻止病毒复制NS3/4A丝氨酸蛋白酶的抑制丙型肝炎病毒(HCV)^标签。病毒复制后丙肝病毒遗传物质和翻译成一个单一的多肽,非结构蛋白3 (NS3)及其激活代数余子式非结构蛋白4 (NS4A)负责裂开遗传物质为以下所需的结构和非结构蛋白装配成成熟的病毒:NS3, NS4A, NS4B NS5A, NS5B⁶。通过抑制病毒蛋白酶NS3/4A paritaprevir因此阻止病毒复制和功能。

联合推荐出版于2016年,美国肝病研究协会(肝病)和美国传染病学会(IDSA)建议Paritaprevir作为第一线治疗选项结合使用时,其他抗病毒药物基因型1,1 b和4⁸。根据基因型,Paritaprevir通常是与其他抗病毒药物如结合使用Ombitasvir,Dasabuvir,例如,利巴韦林目的治疗,或者达到持续病毒学应答(SVR), 12周后的日常治疗。SVR和根除丙肝病毒感染与显著的长期健康效益包括减少liver-related损伤,改善生活质量,降低肝癌的发生率,降低全因死亡率⁴。直接作用抗病毒药物治疗如paritaprevir与非常小的副作用,最常见的是头痛和疲劳^标签。缺乏明显的副作用和短期的治疗是一个相当大的优势老interferon-based方案,有限的输液反应,血细胞计数降低,神经的影响⁵。

Paritaprevir第一次在市场上作为一个固定剂量组合产品Ombitasvir,Dasabuvir,例如随着Viekira Pak fda批准的产品。第一个批准2014年12月,Viekira Pak表示治疗HCV基因型1 b没有肝硬化或补偿肝硬化,当结合利巴韦林治疗HCV基因型1与补偿没有肝硬化或肝硬化。

Paritaprevir也可以作为固定剂量组合产品Ombitasvir和例如FDA——和健康Technivie Canada-approved产品。第一个批准2015年7月,Technivie结合指示利巴韦林治疗患者的基因型4慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染与补偿没有肝硬化或肝硬化。

在加拿大,paritaprevir也可以作为固定剂量组合产品Ombitasvir,Dasabuvir,例如随着卫生Canada-approved Holkira Pak商用产品。第一个批准2015年1月,Holkira Pak表示治疗HCV基因型1 b有或没有肝硬化,当结合利巴韦林治疗HCV基因型1有或没有肝硬化。

ChemSpider

34991060

ChEMBL

CHEMBL3781660