Lasmiditan琥珀酸产品的成分Lasmiditan

的名字
Lasmiditan琥珀酸
药物进入
Lasmiditan

Lasmiditan口服药物用于终止偏头痛是第一个被批准用于美国2019年10月。7,9也是通过欧盟委员会(European Commission) 8月17日2022年。12

传统上,anti-migraine的曲普坦类药物(如。舒马曲坦)看到优惠使用在偏头痛的急性治疗由于其相对有利的疗效和安全性。其使用并不缺乏关注,然而,和他们vasoconstrictive活动会导致血压不稳定性和其他心血管副作用——由于这个原因,这些药物并不适用于预先存在的心血管疾病患者。4药物流产偏头痛在几个5 -羟色胺受体,通过行动包括51 d和5 -1 b5 -受体,和活动1 b受体被专门涉及vasoconstrictive活动。4,6

相比之下,Lasmiditan是一种高度选择性5 -受体激动剂1 f受体,几乎没有其他受体亲和力这似乎是主要负责其前辈的不利影响——换句话说,lasmiditan选择性允许成功终止偏头痛不会引起血管收缩。6,5选择性的5 -1 f、缺乏vasoconstrictive活动和终止偏头痛的能力通过神经元抑制导致创建一个新类的anti-migraine药物lasmiditan是第一个也是唯一成员:的neurally-acting anti-migraine药物(由)。6,1

加入数量
DBSALT002893
结构
同义词
Lasmiditan hemisuccinate
外部id
ly - 573144/ly - 683974/LY573144/LY683974
UNII
W64YBJ346B
化学文摘号
439239-92-6
重量
平均:872.822
单一同位素的:872.296831314
化学公式
C42H42F6N6O8
InChI关键
MSOIHUHNGPOCTH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / 2 c19h18f3n3o2.c4h6o4 / c2 * 1-25-7-5-11(6-8-25) 18(26) 1-25-7-5-11(23-15)犯(27)17-13 (21)9 - 12 (20)10 - 14 (17)22;5 - 3 (6)1-2-4 (7)8 / h2 * 2 - 4, 9-11H, 5-8H2, 1 h3 (H, 23日,24日,27);1-2H2, (H, 5, 6) (H, 7, 8)
国际命名
bis (2、4、6-trifluoro-N - [6 - (1-methylpiperidine-4-carbonyl) pyridin-2-yl]苯甲酰胺);丁二酸
微笑
OC (= O) CCC (O) = O.CN1CCC (CC1) C (= O) C1 = CC = CC (NC (= O) C2 = C (F) C = C (F) C = C2F) = N1.CN1CCC (CC1) C (= O) C1 = CC = CC (NC (= O) C2 = C (F) C = C (F) C = C2F) = N1
ChemSpider
30790735
ChEMBL
CHEMBL3039526
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0175毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.76 ALOGPS
logP 3.3 Chemaxon
日志 -4.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.23 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.99 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 62.32 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 96.15米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.63 Chemaxon
数量的戒指 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon