Difelikefalin醋酸产品的成分Difelikefalin

的名字

Difelikefalin醋酸

药物进入

Difelikefalin

Difelikefalin (CR845)是一种κ阿片受体激动剂(KORs)有用的瘙痒治疗继发于慢性肾脏疾病。KORs在1984年首次与瘙痒有关。¹进一步的调查显示,dynorphins,内源性KORs受体激动剂,努力抑制瘙痒在脊髓水平,和抓挠引起的小鼠模型侯尔拮抗剂。¹这些披露导致侯尔受体激动剂的研究作为一个潜在的治疗方案的病人患有痒的条件。

瘙痒与慢性肾脏疾病(也称为尿毒症瘙痒)影响50 - 60%的患者在透析和non-dialysis慢性肾脏疾病患者的25%。^2,3尿毒症的临床负担瘙痒在这个病人的人口正在日益被认为是导致显著减少患者的生活质量,可怜的结果,甚至死亡。³治疗的选择有限,没有fda批准的治疗方法,标示外加巴喷丁是最以证据为基础的和广泛使用的治疗。³

Difelikefalin获得FDA批准于2021年8月(根据品牌Korsuva),成为第一个FDA批准的治疗慢性肾脏疾病患者患有尿毒症的瘙痒。^5,4Difelikefalin后来EMA在2022年4月批准的迹象。⁷

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加入数量

DBSALT003191

结构

类似的结构

同义词

不可用

外部id

醋酸cr - 845

UNII

0 p70ar5byb

化学文摘号

1024829-44-4

重量

平均:739.915
单一同位素的:739.426861823

化学公式

C₃₈H₅₇N₇O₈

InChI关键

MZWHRPKAHCWTOI-KGURMGBCSA-N

InChI

InChI = 1 s / C36H53N7O6.C2H4O2 c1-24(2) 21(32(45) 40-28(15-9-10-18-37) 34(47) 43-19-16-36(39岁,17-20-43)35 (48)49)42-33 (46)30 (23-26-13-7-4-8-14-26)41-31 (44)27 (38)22-25-11-5-3-6-12-25;1 - 2 (3)4 / h3-8, 11 - 14, 24日27-30H, 9 - 10, 15 - 23, 37-39H2, 1-2H3, (H、40、45) (H, 41岁的44)(H, 42岁,46)(H, 48岁,49);1 h3 (H、3、4) / t27、28、29、30 -; / m1. / s1

国际命名

4-amino-1 - [(2 r) 6-amino-2 - [(2 r) 2 - [(2 r) 2 - [(2 r) 2-amino-3-phenylpropanamido] 3-phenylpropanamido] 4-methylpentanamido]己酰)piperidine-4-carboxylic酸;醋酸

微笑

CC (O) = O.CC (C) C [C@@H] (NC (= O) [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) [C@H] (N) CC1 = CC = CC = C1) C (= O) N [C@H] (CCCCN) C (= O) N1CCC (N) (CC1) C = O (O)

外部链接

ChemSpider: 64853867

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0103毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.86	ALOGPS
logP	-1.7	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.92	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.26	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	9	Chemaxon
氢供体数	7	Chemaxon
极地表面面积	222.97²	Chemaxon
可旋转键数	18	Chemaxon
折射性	185.74米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	73.95³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

Difelikefalin醋酸产品的成分Difelikefalin

结构Difelikefalin醋酸(DBSALT003191)